174584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antacid készítmény előállítására
SZABADALMI 174584 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. VI. 01. (HE-737) A 61 K 9/08 Svédország elsőbbsége: 1976. VI. 03. (7606256-1) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1979. VII. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980. VIII. 30. Feltaláló: Szabadalmas: Bogentoft Conny Böije vegyész, Mölndal, Svédország Aktiebolaget H'ássle, Mölndal, Svédország Eljárás antacid készítmény előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás gyomorsavat víztiszta, vizes oldat alakjában közömbösítő szer előállítására. A találmány célja olyan gyomorsavat közömbösítő, víztiszta, vizes oldat szolgáltatása, amely a gyomorsavval gyorsan reagál, savat közömbösítő 5 képessége nagy, nem abszorbeálódík, farmakológiailag káros mellékhatásokat nem vált ki, és amelyet a szervezet jól tűr, továbbá jóízű, és konzisztenciája megfelelő. A savellenes szemek többek között híg savval ’-0 gyorsan kell reagálnia, és savlekötő képességének nagynak kell lennie. Az eddig ismert, és ezt a - követelményt legjobban kielégítő gyógyszerkészítmények alumíniumhidroxidot és rokon vegyületeket egyedül vagy magnéziumsókkal együtt tar- 15 talmaznak. Az alumíniumhidroxidnak és az ezzel rokon vegyületeknek az az előnyük, hogy kis pH-értékeknél savakkal viszonylag gyorsan reagálnak. Amint azonban a pH-érték mintegy 4-re emelkedik, a reakció megszűnik. Savellenes szer- 20 ként viszonylag gyakran használt vegyiiletek közé tartozik még a magnéziumszilikát és a kalciumkarbonát. Ez a két vegyület valamivel nagyobb pH-értékeknél fejt ki pufferhatást, mint az alumíniumhidroxid, és ezek részben felszívódnak. Egyéb 25 magnéziumvegyületeket, például magnéziunihidroxidot és magnéziumkarbonátot, mint ilyent, csak korlátozott mértékben alkalmaznak. Gyakran használják azonban ezeket a vegyületeket alumíniumhidroxiddal együtt annak következtében, hogy 30 ezeknek a vegyületeknek erős hashajtó hatásuk van, amit az alumíniumhidroxid közömbösít. A nátriumhidrogénkarbonát vízben tökéletesen oldható vegyület, és savellenes szerként bizonyos mértékben szintén használják. Ez a vegyület azonban a pH-értéket a közömbösítési ponton túl is növeli, ami a gyomorsav fokozott kiválasztását idézi elő. Ezenkívül teljesen felszívódik, és emiatt alkalózis következhet be. A 3 332 841 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leirás olyan savközömbösítőszert ismertet, amely vízben oldhatatlan, szilárd, térhálósított polialkilénimin polimert tartalmaz. A vízben oldhatatlan polimer használatával csak tabletták, kapszulák és szuszpenziók állíthatók elő. A 3 326 755 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás alumínium-, kalcium- vagy magnéziumhidroxidot vagy sókat és alginsavat tartalmazó savközömbösítőszert ismertet. Ezek a készítmények vízben szintén oldhatatlanok, ezért víztiszta oldat alakjában nem léteznek. A savellenes szerként eddig használt vegyületek legtöbbje vízben nehezen oldódik, de a gyomornedvben a sósavval való reagálás közben feloldódik. A reakció nem pillanatszerű, mint a sav és bázis között oldatban végbemenő reakció. Egy szilárd és egy folyadékfázis közötti reakcióban, mint itt is, a reakciósebesség többek között a részecskemérettől (vagy pontosabban a fázisok közötti érintkező felület nagyságától), a szilárd fázis oldhatóságától, 174584
