174564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-azetidinil-csoportot tartalmazó tri és tetraciklusos származékok előállítására
19 174564 20 egy (III) általános képletű vegyületteh ahol Rs és Ré jelentése a fenti, vagy ennek valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, mimellett a kapott (I) általános képletű vegyületekben, ha ni /Rs 5 jelentése nulla, akkor a —(CH2)n —NÍ csoport R6 kizárólag az azetidin-gyök 3-as helyzetű szénatomjához kapcsolódik, vagy 10 b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n! értéke 1 és A, Rí, Y, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A, R! és Y jelentése a fenti, n, jelentése nulla és Z ciano- 15 /Rs-csoport vagy -CON. csoport, ahol R5 és R6 Rs jelentése a fenti, redukálunk, célszerűen lítiumaluminiumhidriddel, vagy 20 c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n) értéke 1 és A, Rj, Y, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A, Rj és Y jelentése a fenti, nj értéke nulla, Z pedig —CHO képletű csoport, reduktív úton aminálunk, és kívánt esetben egy a), b) vagy c) eljárásváltozattal kapott (I) általános képletű vegyületet alkilezünk és/vagy valamely gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyület, ahol A, R,, Rs, R6, Y és n, jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804569 - Zrínyi Nyomda, Budapest 10
