174553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-amino-3-cefém-3-ol-4-karbonsav-származékok előállítására
3 174553 4 amely a —C(=0)— csoporttal együtt észterezett karboxilcsoportot alkot. Ilyen szerves csoportok például az alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás csoportok, főleg az ilyen jellegű, adott esetben szubsztituált szénhidrogéncsoportok, valamint a heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoportok. Az R2a csoport szerves szililoxicsoport is lehet, valamint egy szerves fém-tartalmú csoporttal éterezett hidroxilcsoport, például egy megfelelő szerves sztannilcsoport, főleg valamely 1—3, adott esetben szubsztituált szénhidrogéncsoporttal — melyek előnyösen legfeljebb 18 szénatomot tartalmaznak — például alifás szénhidrogéncsoportokkal és adott esetben halogénatommal, például klóratomokkal szubsztituált szililoxi- vagy sztanniloxicsoport. A —C(—O)— csoporttal elsősorban vegyes anhidridcsoportot alkotó R2A csoport, például egy halogén-, például klóratom vagy egy aciloxicsoport, ahol az acilrész egy szerves karbonsav, előnyösen legfeljebb 18 szénatomos, például alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás karbonsav, vagy valamely szénsavfélszármazék acilgyöke. A —C(=0)- csoporttal együtt karbamoilcsoportot alkotó R2A csoport egy adott esetben szubsztituált aminocsoport, ahol a szubsztituensek adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű, előnyösen legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó szénhidrogéncsoportok, például legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó, adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportok, valamint a megfelelő, legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoportok, és/vagy funkciós csoportok, például adott esetben funkcionálisan kialakított, főleg szabad hidroxilcsoportok, ahol az éterező és észterező csoportok például a fentiekben megadott csoportok, melyek előnyösen legfeljebb 18 szénatomot tartalmaznak, valamint az acilcsoportok, elsősorban a szerves karbonsavak vagy szénsavfélészterek acilgyökei, melyek előnyösen legfeljebb 18 szénatomot tartalmaznak. Egy -C(=0)-R2a szubsztituált hidrazinokarbonilcsoportban az egyik vagy mindkét hidrogénatom szubsztituált lehet, mikor is szubsztituensként elsősorban az adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű, előnyösen legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó szénhidrogéncsoportok, előnyösen a legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó, adott esetben szubsztituált, egy vagy kétértékű alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéncsoportok, valamint a megfelelő, legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoportok, és/vagy funkciós csoportok, például acilcsoportok, elsősorban a szerves karbonsavak vagy szénsavfélszármazékok előnyösen legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó acilcsoportjai jönnek számításba. Az eddigiekben és a leírás további részâaen használt általános jelöléseket a következőképpen értelmezzük: Alifás csoport, ideértve egy megfelelő szerves karbonsav vagy egy megfelelő ilidéncsoport alifás részét is, egy adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű alifás szénhidrogéncsoport, főleg rövidszénláncú alkil-, valamint rövidszénláncú alkenil\agy rövidszénláncú alkinilcsoport, vagy valamely rövidszénláncú alkilidéncsoport, melyek például legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhatnak. Az ilyen csoportok adott esetben funkciós csoportokkal, például szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportokkal, például rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, adott esetben szubsztituált feniloxi- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio- vagy adott esetben szubsztituált feniltio-, fenil-{rövidszénláncú)-alkiltio-, heterociklil-tio- vagy heterociklil-(rövidszénláncúj-alkiltio-csoportokkal, adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkoxikarboniloxi-, vagy rövidszénláncú alkanoiloxicsoportokkal, vagy halogénatomokkal, ezenkívül oxo-, nitro-, adott esetben szubsztituált amino-, például rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, rövidszénláncú alkilénamino-, oxa-(rövidszénláncú)-alkilénamino- vagy aza-(rövidszénláncú)-alkilénamino-csoportokkal acilaminocsoportokkal, például rövidszénláncú alkanoilamino-, rövidszénláncú alkoxi-karbonilamino-, halogén-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonilamino-csoportokkal, adott esetben szubsztituált f e nil-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonilamino-, adott esetben szubsztituált karbamoilamino-, ureidokarbonilamino- vagy guanidinokarbonilaminocsoportokkal, továbbá adott esetben só-, például alkálifémsó formában álló szulfoaminocsoporttal, azidocsoporttal, acil-, például rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcsoporttal, adott esetben funkcionálisan kialakított karboxil-, például só alakban álló karboxilcsoporttal, észterezett karboxilcsoporttal, például rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoporttal, adott esetben szubsztituált karbamoil-, például N-(rövidszénláncú)-alkil- vagy N,N-di-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoil-csoporttal, adott esetben szubsztituált ureidokarbonil- vagy guanidinokarbonilcsoporttal vagy cianocsoporttal, adott esetben funkcionálisan kialakított szulfocsoporttal, például szulfamoil- vagy sóalakban álló szulfocsoporttal, vagy adott esetben O-mono- vagy 0,0-diszubsztituált foszfonocsoporttal — ahol a szubsztituensek például adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportok lehetnek, és ahol az O-szubsztituálatlan vagy O-monoszubsztituált foszfonocsoportok só-, például alkálifémsó alakban is állhatnak — mono-, di- vagy poliszubsztituáltak lehetnek. Kétértékű alifás csoport, ideértve egy kétértékű alifás karbonsav megfelelő gyökét is, például egy rövidszénláncú alkilén- vagy rövidszénláncú alkeniléncsoport, melyek adott esetben például a fentiekben megadott alifás csoporthoz hasonlóan lehetnek mono-, di- vagy poliszubsztituáltak, és/vagy heteroatomokkal, például oxigén-, nitrogénvagy kénatomokkal lehetnek megszakítva. Cikloalifás vagy cikloalifás-alifás csoport, ideértve egy megfelelő szerves karbonsav vagy egy megfelelő cikloalifás vagy cikloalifás-alifás ilidéncsoport cikloalifás vagy cikloalifás-alifás részét is> egy adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű cikloalifás, vagy cikloalifás-alifás szénhidrogén5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
