174548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-tieno[3,2-c]piridin-származékok előállítására
7 174548 8 gráfiai vizsgálatok azt mutatták, hogy a cerebrális keringés aránya növekedett, ugyanakkor a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkent. A fenti toxikológiai és farmakológiai vizsgálatok arra mutatnak, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek jó toleranciával rendelkeznek és gyulladásgátló, értágító és a vérlemezkék aggregációját gátló hatást mutatnak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket a gyógyszerkészítésben szokásos módon orális készítménnyé, így tablettává, bevonatos tablettává, kapszulává alakíthatjuk, vagy cseppeket vagy szirupokat készíthetünk belőle. Elkészíthetjük továbbá rektális beadásra alkalmas kúp vagy parenterális beadásra alkalmas injektálható oldat alakjában az említett vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszereket. Az egységdózis előnyösen 0,025—0,500 g hatóanyagot tartalmaz, a napi dózis 0,025 g 1 g között változik. Az alábbi példákban néhány gyógyászati készítmény összeállítását szemléltetjük. 12. példa Tabletta 2. vegyület 0,150 g Polivinilpirrolidon 0,010 g Magnéziumsztearát 0,005 g Keményítő 0,010 g Laktóz 0,025 g 13. példa Bevonatos tabletta 5. vegyület 0,100 g Magnéziumsztearát 0,010 g Kaolin 0,005 g Rizskeményítő 0,020 g Laktóz 0,015 g Szilikagél 0,005 g Arabmézga 0,003 g Zselatin 0,005 g Talkum 0,010 g Fehérviasz 0,002 g Titándioxid 0,001 g Tartrazin sárga 1 tablettához elegendő közönséges fehér cukor 14. példa Kapszula 6. vegyület’ 0,150 g Magnéziumsztearát 0,005 g Keményítő 0,010 g 15. példa Csepp 7. vegyület 1,5 g ízesített vivőanyag, mely elegendő 30 ml-hez 16. példa Kúp 9. vegyület 0,125 g Félszintetikus trigliceridek, melyek elegendők 1 kúphoz. 17. példa Injekció 10. vegyület 0,100 g Izotóniás oldat, mely elegendő 3 ml-hez. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek gyulladásgátló, értágító és a vérlemezkék aggregációját gátló hatásuk folytán terápiás célra használhatók. Hasznosan alkalmazhatjuk e vegyületeket rövid vagy hosszan tartó kezelésre, gyulladásos tünetek megszüntetésére, ödéma, hiperszekréció és izzadás csökkentésére és a szervezetnek a gyulladásos sérülésektől való megvédésére. Használhatók e vegyületek poszt-traumás állapot kezelésére, valamint műtéteket követő ödéma kezelésére a plasztikai sebészetben és szájsebészetben, a gyulladásos reakciókkal járó betegségek (angina, bronchitis) kezelésére, továbbá gyulladásos vagy degeneratív reuma és akut szubartikuláris állapotok gyógyítására. E vegyületeket eredményesen alkalmazhatjuk a vérlemezkék aggregációjának gátlására és értágításra is. így használhatjuk őket kardiovaszkuláris betegségek gyógyítására és megelőzésére, cerebrális és perifériás keringési zavarok gyógyítására és az ateromából eredő trombóziskeltő komplikációk megakadályozására. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képzett addíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállí5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
