174520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-hidroxi-2H-nafto(2,1-e)- 1,2-teazin-3-karboxi-amid-1,1-dioxidok előállítására
174520 mos alkil- vagy 7—10 szénatomos aralkilcsoportot jelent - egy III általános képletű aromás aminnal - ebben a képletben Ar a fenti jelentésű — iners szerves oldószerben vagy a III általános képletű amin feleslegében 60 és 200 °C között reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, metil- vagy etilcsoportot jelent, és Ar a fenti tárgyi körben megadott jelentésű — IV általános képletű 4-hidroxi-2H-nafto[2, 1- -e]-l, 2-tiazin-3-karbonsavamid-l, 1-dioxidot — ebben a képletben Ar a fenti jelentésű — egy V általános képletű alkilhalogeniddel - ebben a képletben Rj metil- vagy etilcsoportot, és Hal halogénatomot jelent - bázis jelenlétében 0 és 80 °C között reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot és Ar 3-klórfenil-, 3-brómfenil-, 2-fluorfenil-, 3-fluorfenil-, 4-fluorfenil-, 3-tolil-, 2-metoxifeniI- vagy 3-metoxifenil-csoportot jelent, egy VI általános képletű 3-oxo-nafto[2, l-d]izotiazolin-2-ecetsavarilamid-l, 1-dioxidot — ebben a képletben Ar’ 3-klór-fenil-, 3-brómfenil-, 2- fluorfenil-, 3-fluorfenil-, 4-fluorfenil-, 3-tolil-, 2-metoxifenil- vagy 3-metoxifenil-csoportot jelent - vízmentes szerves oldószerben 30 és 120 °C között bázisos katalizátor jelenlétében átrendezünk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj metil- vagy etilcsoportot és Ar fenil-, 3-klórfenil-, 3-brómfenil-, 2-fluorfenil-, 3- fluorfenil-, 4-fluorfenil-, 3-tolil-, 2-metoxifenil- vagy 3- metoxifenil-csoportot jelent a tárgyi körben megadott kikötésekkel, egy VII általános képletű 2H-nafto[2, 1 -e]-1, 2-tiazin-4(3H)-on-l, 1-dioxidot — ebben a képletben Rj metil- vagy etilcsoportot jelent — egy Vili általános képletű izocianáttal — ebben a képletben Ar’ fenil-, 3-klórfenil-, 3-brómfenil-, 2-fluorfenil-, 3-fluorfenil-, 4-fluorfenil-, 3-tolil-, 2-metoxifenil- vagy 3-metoxifenil-csoportot jelent - bázis jelenlétében —20 és +150 °C között reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! hidrogénatomot és Ar 3-klórfenil-, 3-brómfenil-, 2-fluorfenil-, 3-fluorfenil-, 4-fluorfenil-, 3-tolil-, 2-metoxifenil- vagy 3-metoxifenilcsoportot jelent, egy IX általános képletű 2-benzil-4- hidroxi-2H-nafto[2, 1 -e]-1, 2-tiazin-3-karboxamid-1, 1-dioxidról — ebben a képletben Ar’ 3-klórfenil-, 3-brómfenil-, 2-fluorfenil-, 3-fluorfenil-, 4-fluorfenil-, 3-tolil-, 2-metoxifenil vagy 3-metoxifenil-csoportot jelent — a benzilcsoportot iners szerves oldószerben nemesfémkatalizátor jelenlétében hidrogenolitikusan lehasítjuk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí metil- vagy etil csoportot jelent, és Ar a tárgyi körben megadott jelentésű a kikötésekkel, egy X általános képletű enaminsavkloridot- ebben a képletben R\ metil- vagy etilcsoportot, Hal halogénatomot és R4 és R5 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino-, morfolino- vagy N-metilpiperazino-csoportot jelentenek - egy III általános képletű aromás aminnal - ebben a képletben Ar a fenti jelentésű - iners szerves oldószerben —40 és +80 °C között reagáltatunk, és a kapott Xa általános képletű enaminkarboxamidot - ahol 45 R4, R5, Ar és Rj jelentése a fenti - savasan hídrolizáljuk, és kívánt esetben egy a), b), c), d), e) vagy f) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves bázissal fiziológiailag elviselhető sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 3.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerként aromás szénhidrogént, dimetilformamidot, dimetilacetamidot, dimetilszulfoxidot, hexametilfoszforsavtriamidot, étert vagy a III általános képletű amin feleslegét használjuk, és a reakció során keletkező alkoholt folyamatosan eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxidot vagy -karbonátot vagy -alkoholátot vagy tercier amint, és oldószerként vizet, alkoholt vagy elegyüket használjuk. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként alifás ketont és bázisként alkálifém- vagy alkáliföldfémkarbonátot használunk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 3.) 7. A 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületnek aromás szénhidrogén vagy nyűt szénláncú vagy ciklusos éter oldószerben alkálifémhidriddei vagy alkáliföldfémhidriddel alkotott reakcíóelegyéhez adjuk hozzá az V általános képletű alkilhalogenidet. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 8. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém- vagy alkáliföldfém-alkoholátot használunk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 3.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként tercier amint használunk. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat vagy a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót aprotikus szerves oldószerben és/vagy a VIII általános képletű izocianát feleslegében és/vagy a tercier amin feleslegében végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémhidridet vagy alkáliföldfémhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 12. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Grignardreagensként valamely, alkilmagnéziumhalogenidet használunk. (Elsőbbsége: 1975. november 5.) 13. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy nemesfémkatalizátorként palládiumot használunk és a hidrogénezést 1 és 5 atm közötti nyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1974. november 8.) 14. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti 0 eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként aromás szénhidrogént vagy étert és bázisként 46 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
