174452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidinil-piridin-származékok előállítására
25 174452 26 Körében megadott, mimeiiett az amino-csoport védett alakban van jelen, és R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén 4-piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R4, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, de R4 helyettesítője nitrocsoporttól eltérő), és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket, (III) általános képletű vegyületeket vagy N-oxidjaikat alkalmazunk, melyekben R1 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, mimeiiett az amino-csoport védett alakban van jelen az R4 csoporton és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja mindkét R2 helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R1, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, de R4 helyettesítője nitrocsoporttól eltérő) és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket, (III) általános képletű vegyületeket vagy N-oxidjaikat alkalmazzuk, melyekben R2 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, mimeiiett az amino-csoport védett alakban van jelen az R4 csoporton és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 5. Az 1., 3. és 4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén adott esetben klóratommal vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) általános képletű vegyületeket vagy N-oxidjaikat alkalmazzuk, melyekben R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R1 és K2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén 4-piridil-csoportot, a két R2 5 helyén metil-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot és R4 helyén adott esetben klóratommal vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy 10 kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) általános képletű vegyületeket vagy N-oxidjaikat alkalmazzuk, melyekben R1, R2 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 15 7. Az 1., 3. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja különösen cisz-alakban levő 4-(2,2-dimetil-5-fenil-3-pirrolidinil)-piridin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyén 20 4-piridil-csoportot, a két R2 helyén metil-csoportokat és R4 helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) vagy (III) általános képletű vegyületeket vagy N-oxidjaikat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 25 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja különösen cisz-alakban levő 4-[5-(p-metoxi-fenil)-2,2-dimetil-3-pirrolidinil]-piridin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyén 30 4-piridil-csoportot, a két R2 helyén metil-csoportokat és R4 helyén p-metoxi-fenil-csoportot tartalmazó (II) vagy (III) általános képletű vegyületeket vagy N-oxidjaikat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1975. február 21.) 35 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3 és 40 R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas iners hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1975. december 18.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794489 - Zrínyi Nyomda, Budapest 13
