174433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusellenes-hatású tiazolinil-benzimidazol származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 174433 Bejelentés napja: 1976. VIII. 18. (EI-692) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1975. X. 28. (626,014) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 417/04, C 07 D 417/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. VI. 28. Megjelent: 1980. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Paget Charles Johnson vegyész, Indianapolis, Indiana Eli Lilly and Company, Indianapolis, Chamberlin James Wesley, vegyész, Indianapolis, Indiana, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Wikel James Howard vegyész, Greenwood, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás vírusellenes hatású tiazolinil benzimidazolszármazékok előállítására 1 A vírusok okozta felső légúti megbetegedések gyakorisága igen nagy. Becslések szerint egyedül az Egyesült Államokban évente közel egy milliárd eset fordul elő. Angliában végzett vizsgálatokból [Tyrell és llynoe, Lancet 1, 76 (1966)] kiderült, hogy 5 meghűlésben szenvedő személyek 74 százaléka rhinovírusokkal volt fertőzve. Miután már eddig is több mint 80 rhinovírus törzset azonosítottak, egy általánosan alkalmazható rhinovírus-vakcina kidolgozása nem valószínű. így a vegyszeres kezelés tűnik 10 a megvalósíthatóbb módszernek. Vegyszereknek a vírusok fejlődését gátló képessége in vitro könnyen bizonyítható a Siminoff által leírthoz [Appliee Microbiology, 9 (1). 66 (1961)] hasonló vírus folt gátló vizsgálat alkalmazásával. 15 Bizonyos tiazolinil-benzimidazol-vegyületeket az alábbi közleményekben ismertetnek: A 3 749 717 számú amerikai szabadalmi leírásban közük a féreghajtó és gyulladásgátló szerekként 20 alkalmazható 1 -tiazoünil-2-(heterocíklusos)-benzimídazolszá r mazékokat. A 3 825 537 számú amerikai szabadalmi leírásban közük a féreghajtó és gyulladásgátló szerekként használható l-tiazolinil-2-amino-benzimidazol- 25 származékokat. A 3 833 574 számú amerikai szabadalmi leírásban közölnek egy eljárást az 1-tiazolinil-benzimidazolin-2-onszármazékok előállítására, amelyek gyulladásgátló szerek. 30 2 A 2 446 266 számú NSzK-beü nyilvánosságrahozatali irat féreghajtó szerekként használható l-tiazoünil-2-fenil-benzimidazolszármazékokat közöl. Eddig a szakterületen tiazoünil-benzimidazolszármazékok vírusellenes hatására vonatkozó közlemény nem ismeretes. A találmány tárgya eljárás olyan új tiazolinil-benzimidazolszármazékok előállítására, amelyek vírusok fejlődését, különösen rhinovírusok. poliovírusok. Coxackie vírusok, echo vírus, Mengo vírus és influenza-vírusok fejlődését gátolják, továbbá módszer ilyen vírusok fejlődésének gátlására. A találmány tárgya eljárás a gyógy ászát ilag alkalmazható I általános képletű benzimidazolszármazékok előállítására - ahol R] jelentése hidrogénatom. 1 -3 szénatomos alkil-. tienil-, fenil- vagy az 1 -es helyzetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált 5-tetrazolil-csoport, Z jelentése oxigénatom, hidroxi-imino-, I -4 szénatomos alkoxi-imino-. 1 -4 szénatomos aciloxi-imino-, a-( metoxi-karbonil)-metoxi-imino-. a-(hidroxi-karbonU)-metoxi-imino- vagy tiokarbamoil-hidrazono-csoport. és l'l az Rí-vC'm-csoport az 5- vagy 6-helyzetben van. m jelentése 0 vagy 1, azzal a fenntartással, hogy Rí jelentése más. mint 174433
