174431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nortrodin-karbazát-származékok előállítására
19 174431 20 b) az R2 helyében 1 -4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására. ahol R, jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R| és Q. jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk, és a kapott, Rj és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a fenti, egy 1^1 szénatomos alifás aldehiddel vagy ketonnal kondenzáljuk és a kondenzálással egyidejűleg vagy azt követően redukáljuk, vagy c) az R2 helyében 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyület előállítására, ahol Rí jelentése a fenti. R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkanoil-csoport, valamely (II) általános képletű vegyületet. ahol R, és Q. jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk, és a kapott. R2 és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet. ahol Rí jelentése a fenti, egy RsCOHal vagy (R5C0)20 általános képletű savszármazékkal, ahol R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport. Hal jelentése halogénatom. reagáltatjuk, vagy d) az R2 helyében 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot vagy fenoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R, jelentése a fenti. R3 jelentése hidrogénatom. valamely (II) általános képletű vegyületet. ahol R, és O- jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk, és a kapott R2 és R, helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet. ahol R, jelentése a fenti, egy Cl C00R6 általános képletű klórhangyasavészterrel. ahol R6 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport. reagáltatjuk, vagy e) az R2 és R., helyében a nitrogénatomhoz kettőskötéssel kapcsolódó 2-5 szénatomos alkilidén-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyület előállítására, ahol R, jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet. ahol R, és Q.jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk. és a kapott. R2 és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet. ahol R, jelentése a fenti, egy 2-5 szénatomos alifás aldehiddel vagy ketonnal kondenzáljuk, végül kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet, ahol R,. R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, önmagában ismert módon gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 21.) 2. Eljárás (I) általános képletű nortropin-karbazát-származékok és gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savaddíciós sóik előállítására, ahol Rí jelentése 1 -4 szénatomos alkil-, fenil- vagy halogén-fenil-csoport. R2 jelentése hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-csoport vagy 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport, 1—4 szénatomos alkanoil-csoport, fenoxi-karbonil- vagy alkoxi-karbonil-csoport, ahol az alkoxi-csoport 1-4 szénatomos. R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a fenti, GL jelentése halogénatom vagy fenoxi-csoport. egy (III) általános képletű hidrazin-vegyülettel, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy b) az R2 helyében 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására. ahol R, jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí és GL jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk. és a kapott, R2 és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R, jelentése a fenti, egy 1-4 szénatomos alifás aldehiddel vagy ketonnal kondenzáljuk és a kondenzálással egyidejűleg vagy azt követően redukáljuk, vagy c) az R2 helyében 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyület előállítására, ahol R| jelentése a fenti. R3 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rj és Q. jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk és a kapott. R2 és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol Rt jelentése a fenti, egy R5COHal vagy (R5CO)2Ó általános képletű savszármazékkal, vagy Rs jelentése 1 —4 szénatomos alkil-csoport. Hal jelentése halogénatom, reagáltatjuk. vagy d) az R2 helyében 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot vagy fenoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R| jelentése a fenti. R3 jelentése hidrogénatom. valamely (II) általános képletű vegyületet. ahol Rí és Q. jelentése a fenti, hidrazinnal vagy hidrazinhidráttal reagáltatunk. és a kapott. R2 és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet. ahol R! jelentése a fenti, egy Cl -COOR6 általános képletű klórhangyasavészterrel. ahol R6 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport. reagáltatjuk. végül kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R,. R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, önmagában ismert módon gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. december 8.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R,, Rj és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben alkalmazott vivőanyagokkal összekeverve, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
