174379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített oxazolidinok előállítására
17 174379 18 (ii) R jelentése halogénalkil-csoport vagy klóralkenil-csoport, R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, fenil-csoport, naftil-csoport vagy egy vagy két klóratommal, nitro-csoporttal, metil-csoporttal, metoxi-csoporttal vagy hidroxil-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, hidroximetil-csoport, N-metil-karbamoiloximetil-csoport vagy diklóracetoximetil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy fenil-csoport, és Re jelentése hidrogénatom, azzal a feltétellel, hogy az Rí és Rs csoportok legalább egyike minden esetben fenil-csoportot, szubsztituált fenil-csoportot vagy naftil-csőportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű oxazolidin-származékot - ahol Rj, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti — viz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol R jelentése a fenti és X halogénatomot jelent. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, RI( R-, R3, R4, R5 és Ré jelentése az 1. igénypont (i) pontjában megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű oxazolidin-származékot — ahol R,, R2, R3, R4, Rs és R6 jelentése az 1. igénypont (i) pontjában megadott — víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy (III) általános képletű vegyülettel. reagáltatunk — ahol R jelentése az 1. igénypont (i) pontjában megadott és X halogénatomot jelent. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben Rj, R2, Rs, R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, rövidszénláncú alkoxialkil-cso portot vagy rövidszénláncú hidroxialkil-csoportot jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, R(, R2, R3, R4» Rs és Ró jelentése az 1. igénypont (ii) pontjában megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont (ii) pontjában megadott — víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol R jelentése az 1. igénypont (ii) pontjában megadott és X halogénatomot jelent. 5. A 4. igénypont ' szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2, R3 és R, egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, Rt, Rs és R* jelentése pedig az 1. igénypont (ii) pontjában megadott. 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rí és R2 egyaránt rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, Rs jelentése fenil-csoport, és a további szubsztituensek jelentése a 4. vagy 5. igénypontban megadott. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —5 °C és +5 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sósavmegkötőszerként egy alkálifémhidroxidot használunk fel. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sósavmegkötőszerként nátriumhidroxidot használunk fel. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,2-dimetil-3-diklóracetil-oxazolidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2-dimetil-oxazolidint víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy diklórecetsavhalogeniddel reagáltatunk. 1 i. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,2,5-trimetil-3-diklóracetil-oxazolidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2,5-trimetil-oxazolidint víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy diklórecetsavhalogeniddel reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,2-dimetil-3-diklóracetil-5-n-propil-oxazolidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2- -dimetil-5-n-propil-oxazolidint víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy diklórecetsavhalogeniddel reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,2-dimetil-3-diklóracetil-5-fenil-oxazolidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,2-dimetil- 5-fenil-oxazolidint víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy diklórecetsavhalogeniddel reagáltatunk. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű alkanolamint - ahol R3, R,, Rs és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott - egy (V) általános képletű karbonilvegyülettel — ahol Rí és R2 jelentése az I. igénypontban megadott — reagáltatunk, a kapott reakcióelegyből kívánt esetben eltávolítjuk a vizet, majd a kapott oxazolidin-vegyületet víz és sósavmegkötőszer jelenlétében egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R és X jelentése az 1. igénypontban megadott. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) és (V) általános képletű vegyületek reakciója során képződött vizet a következő reakciólépésben is felhasználjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
