174324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzil-pirimidinek előállítására
23 174324 24 R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül amino-csoport, adott esetben 1-3 szénatomos alkil-cso porttal helyettesített pirrolo-csoport, — NHR3, -N(R3)2, -NHR4 vagy —N(R3R4 )-csoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-csoport, Z jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, vagy piperidino-csoport, vagy valamely io R3, -OR3 vagy -N(R3)2-csoport, ahol R3 jelentése a fenti - azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) vagy (Ilb) általános képletű 15 vegyületet — mely képletekben a két R5 csoport jelentése külön-külön kis szénatomszámű alkil-csoport vagy a két Rs csoport együtt kis szénatomszámú alkilén-csoportot képez, Y jelentése kilépő csoport, előnyösen kis szénatomszámú alkoxi-cso- 20 port, kis szénatomszámú alkiltio-csoport vagy valamely primer vagy szekunder aminból leszármaztatható amino-csoport és R1, R2 és Z jelentése a fent megadott — guanidinnel reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállí- 25 tására — mely képletben Rl és R2 jelentése amino-csoport vagy -NHR3 csoport, ahol R3 jelentése a fenti — valamely (Va) általános képletű vegyületben — ahol Z jelentése a fenti — levő R8 csoportot — mely képletben R8 jelentése —NHR4, 30 -N=C(R)2, -N=CHOR3, -NHCHO, -NHCOOR3, -NR3COOR3, -N(R3,R4), -N=CHR vagy ftálimido-csoport, ahol R jelentése alkil-, alkenü- vagy aril-csoport, R3 és R4 jelentése a fenti, R9 jelentése amino-, pirrolo-csoport, -NHR3, -N(R3)2, vagy valamely R8 csoport - hidrolízissel vagy hidrogenolízissel amino-csoporttá vagy -NHR3 csoporttá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 és R2 helyén amino-, pirrolo-, -NHR3 vagy -N(R3)2-csoportot, R3 helyén 1-4 szénatomos alkil-csoportot és Z helyén klóratomot, brómatomot, R3 vagy -OR3 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a) valamely (Ha) vagy (Ilb) általános képletű vegyületet alkalmazunk — mely képletekben R1, R2 és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R5 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott —, vagy b) valamely (Va) általános képletű vegyületet alkalmazunk - mely képletben Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, R8 és R9 jelentése az 1. igénypontban megadott -. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antibakteriális hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804503 - Zrínyi Nyomda, Budapest
