174277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piperidinoalkil- 1-benzofurán-,-1,4-benzoxa-tián-és-1,4-benzodioxán-származékok előállítására
25 174277 26 7. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázisos kondenzálószerek jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a megfelelő észterezett vegyület előállítására egy olyan kapott (1) általános képletü vegyületet, ahol R3 hidroxil-csoportot jelent, vagy ennek egy alkálifémsóját valamely reakcióképes alkánsav-származékkal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely kapott észtert hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph olyan 1,2-fenilén-gyököt jelent, amely adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal van helyettesítve, X oxigén- vagy kénatom, m jelentése 0 vagy 1 n jelentése 1-től 4-ig terjedő egész szám, R3 hidrogénatom, hidroxil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, 1—14 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, R4 rövidszénláncú alkil-csoport, fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-csoport, tienilvagy piridil-csoport, valamint e vegyületek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 11. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph valamely 1,2-feniléngyököt jelent, amely adott esetben egy vagy két, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal, halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal van helyettesítve, X jelentése oxigénatom, m értéke 0 vagy 1, n jelentése 2 és 4 közötti egész szám, R3 hidrogénatom, hidroxü-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-csoport vagy legfeljebb 14 szénatomos alkanoiloxi-csoport, R, valamely 3- vagy 4 szénatomos szekunder vagy tercier alkil-csoport, benzil-, feni!-csoport, vagy tienil-csoport, 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, valamint e vegyületek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1976. június 23.) 12. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, halogénatom vagy trifluormetil-csoport, x jelentése 1 vagy 2, y jelentése 2 és 4 közötti egész szám, R" hidrogénatom, hidroxil-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-csoport vagy legfeljebb 14 szénatomos alkanoiloxi-csoport, R’ valamely 3 vagy 4 szénatomos szekunder vagy tercier alkil-cso- P°rt, 1—2 R csoporttal helyettesített benzil- vagy fenil-csoport, mimellett R jelentése a fenti vagy tienil-csoport, 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, valamint e vegyületek savaddíciós sói, előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületek bői indulunk ki. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 13. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom, metil- vagy metoxi-csoport, fluor- vagy klóratom vagy trifluormetü-csoport, mindenkor a 7-es vagy a 8-as helyzetben, x jelentése 1 vagy 2, y jelentése 2 vagy 3, R” hidroxil-csoport, metoxi-csoport vagy 3—14 szénatomos alkanoüoxi-csoport, R’ egy R csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen m- vagy p-helyettesített-fenil-csoport, ahol R jelentése a fenti, valamint e vegyületek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 14. Az 1. igénypont a), b), vagy d) eljárásváltozatának, valamint a 2-4, 6-7., és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[2-(4-hidroxi-4-fenil-piperidino)-etil]-l ,4-benzodioxán és e vegyület savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(2-toziloxi-etil)-l,4-benzodioxánt és 4-hidroxi-4-fenil-piperidint, l-[2-(l,4-benzodioxán-2-ü)-acetil]4-hidroxi- 4-fenil-piperidint, 2-[2-(4-hidroxi-4-fenü-piperidino)-vinil]-l,4-benzodioxánt vagy 1 -[4-(2-acetoxi-fenoxi)-3-toziloxi-butil]-4-hidroxi-4-fenil-piperidint használunk. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 15. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja (I) általános képletű 2-piperidinoalkil-1 -benzofuránok vagy -1,4-benzodioxánok, valamint savaddíciós sóik előállítására —, e képletben X jelentése oxigénatom, Ph, m, n, R3 és R4 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal —, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol A, Ph, X, m, R3, n, R*’, R1; R5 és s jelentése az 1. igénypontban megadott, redukálunk. (Elsőbbsége: 1976. június 22.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[2{4-hidroxi-4-fenil-piperidino)-etü]-1,4-benzodioxán és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-[2-(4- -hidroxi-4-fenil-piperidino)- 1 -toziloxi-etil]-l ,4-benzodioxánt vagy 2-[2-(4-hidroxi-4-fenil-piperidino)-vinil ] -1,4-benzodioxánt használunk. (Elsőbbsége: 1976. június 22.) 17. Az 1-10., 12., 13. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése terápiásán hatásos készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypontban megadott (I) általános képletű vegyületek, vagy terápiásán alkalmazható sóik hatásos mennyiségét — e képletben Ph, X, m, n, R3, R, jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal - önmagában ismert módon, egymagában, vagy a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal és hasonlókkal, adott esetben hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tabletták, pirulák, kapszulák, kúpok, injekciós oldatok és hasonlók alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1975. június 23.) 18. A 11., 15. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése terápiásán hatásos készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
