174257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilguanidin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

174257

jiÉpi

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1975. V. 15. (BA—3268)

C 07 C 129/08

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. V. 15. (P 24 23 679.1)

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. V. 28. Megjelent: 1980. V. 31.

•\

Feltalálók:

Szabadalmas:

Rolling Heinrich vegyész, Haan, Thomas Herbert zoológus, Wuppertal- Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen,

-Elberfeld, Widdig Arno vegyész, Blecher, Wollweber Hartmund vegyész, Német Szövetségi Köztársaság

Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás szubsztituált fenilguanidin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új I általános képletű szubsztituált fenilguanidin-származékok előállítására - ahol a képletben

X jelentése oxigénatom, kénatom, szulfinil- 5 vagy szulfonil-csoport,

R és R1 jelentése különböző, nevezetesen az egyik jelentése valamely

a) általános képletű csoport, a másiké 10 pedig valamely

b) általános képletű csoport — ahol a csoportokban R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy fenoxi-csoporttal szubszti- 15 tuált 1—6 szénatomos alkil- vagy 5—6 szénatomos cikloalkil-csoport, fenil-csoport,

R5 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport,

R# jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-csőporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkil-csoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, fenil-csoport, 5-6 szénatomos cikloalkil-csoport,

R jelentése hidrogénatom, halogénatom,

1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, trifluormetil-csoport, 2-4 szénatomos alkanoil -csoporttal szubsztituált aminő-csoport,

2

R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport - oly módon, hogy

a) valamely II általános képletű anilid-származékot — ahol R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és X az amino-fenil-csoport 4-es vagy 5-ös helyzetét foglalja el - valamely III általános képletű izotiokarbamid-származékkal - ahol Rs és R6 jelentése a fenti és R7 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - valamely hígítószer és adott esetben valamely sav jelenlétében reagáltatunk, vagy

b) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képviselő V általános képletű vegyületek előállítására - ahol R, R1, R2 és R3 jelentése a fenti és Z jelentése X jelentésén belül szulfinil- vagy szulfonil-csoport —, valamely IV általános képletű vegyületet - ahol R, R1, R2 és R3 jelentése a fenti — megfelelő mennyiségű oxidálószenei oxi-20 dálunk.

A találmány szerinti vegyületeknek anthelmintikus tulajdonságuk van.

Ismeretes, hogy a kémiailag legközelebb álló K általános képletű fenilguanidin-származékok - ahol 25 R jelentése rövidszénláncú alkil-csoport és Rí jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport — anthelnüntikus hatásúak (lásd a 2117 293 számú NSZK közrebocsátási iratot), amely anthelmintikus hatás azonban lényegesen kisebb a talál- 30 mány szerinti vegyületekénél.

174257