174228. lajstromszámú szabadalom • Új röntgenkontrasztanyagok és e azok hatóanyagának, az új dikarbonsav bisz[3,5-bisz (karbamoil)-2,4,6,-trijód-analid]-eknek előállítására

MAGVAK

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

174228

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1977. VI. 22. (SchE-611) C 07 C 103/82

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1976. VI. 23. (P 2628 517.6 sz.)

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. V. 31.

Feltalálók:

Szabadalmas:

Dr. Pfeiffer Heinrich vegyész, Nyugat-Berlin, Schering AG, Bergkamen,

Dr. Speck Ulrich biológus, Nyugat-Berlin Német Szövetségi Köztársaság és

Nyugat-Berlin

Új röntgenkontrasztanyagok és eljárás azok hatóanyagának, az új dikarbonsav-bisz[3,5-bisz(karbamoil)-2,4,6-trijódanilid]-eknek előállítására

1 2

A találmány tárgyát új röntgenkontrasztanyagok képezik, melyek árnyékadó anyagként I általános képletű — mely képletben Rí jelentése rövid, nyílt vagy elágazó szénláncú mono- vagy polihidroxialkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú 5 alkilcsoport, vagy Ri-gyel megegyező, R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és X jelentése közvetlen kötés, vagy valamely egy vagy több oxigénatommal megszakított, vagy hidroxi- vagy rövidszénláncú alkílcsoporttal helyettesített nyílt 10 vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport — dikarbonsav-bisz(3,5-dikarbamoil-2,4,6-tríjódanilid)-eket tartalmaznak.

A találmány tárgyát képezi továbbá eljárás az új, I általános képletű dikarbonsav-bisz(3,5-dikarbamoil- 15 -2,4,6-trijódanilid)-ek előállítására.

Az Rj csoport nyűt vagy elágazó láncú, rövidszénláncú mono- vagy polihidroxialkilcsoportként 2—8 szénatomos, előnyösen 2—5 szénatomos csoportokat 20 tartalmaz. A nyíltszénláncú R, csoportok előnyösen 2—4 szénatomosak, az elágazó szénláncú Rí csoportok előnyösen 3—5 szénatomosak. Az R, csoport hidroxilcsoportjai lehetnek primer vagy szekunder hidroxilcsoportok. Az R! csoport 1—5 hidroxil- 25 csoportot — előnyösen 1—3 hidroxilcsoportot — tartalmazhat, úgyhogy az I általános képletű vegyületek összesen 4-20, előnyösen 4-12 hidroxilcsoportot tartalmazhatnak. Alkalmas Rt csoportok például a

2- hidroxietil-, 2-hidroxipropil-,

3- hidroxipropil-, 2-hidroxi-l -metil-propil-,

3-hidroxi-l -metilpropil-,

1- (hidroximetil)-etil-, 2-hidroxibutil-,

3-hidroxibutil-, 4-hidroxibutil-,

2- hidroxi-l -metilbutil-,

3- hidroxi-l -metilbutil-,

4- hidroxi-l -metilbutil-,

3- hidroxi-2 -metilbutil-,

4- hidroxi-2-metilbutil-,

1.3- dihidroxiizopropil-, 3-hidroxiizobutil-,

2- hidroxi-l ,1 -dimetiletil-,

3- hidroxi-l ,1 -dimetilpropil-,

2.3- dihidroxipropU-, 2,3-dihidroxibutil-,

2.4- dihidroxibutil-, 3,4-dihidroxibutil-,

3-hidroxi-2 -(hidro ximet il)-pro pil -,

2,3-dihidroxi-l -metilpropil-,

2- hidroxi-3-(hidroximetil)-butil-,

2.3.4- trihidroxibutil-,

2.4- dihidroxi-3-(hidroximetil)-butil-,

3- hidro xi -2,2 -b iszfhidro xi met il ) -pr o pil -,

4- hidroxi-3,3-bisz(hidroximetil)-butil-, 4-hidroxi-2,2-bisz(hidroximetil)-butil-,

2-hidroxi-l ,1 -bisz(hidroximetil)-etil-csoport.

Különösen előnyösek azok a nyűt vagy elágazó szénláncú 2-3 szénatomos R! csoportok, amelyek

1— 2 hidroxicsoporttal szubsztituáltak, mint például a

2- hidroxietil-, 2-hidroxipropil-, 3-hidroxipropil-, 30 1 -(hidroximetil)-etil-, 2,3-dihidroxipropil-csoport.

174228