174224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoil-1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-a]pirrol-1-karbonsav-származékok előállítására
31 174224 32 770 mg 5-(o-toluil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-1 -karbonsav 10 ml benzollal készült oldatához 580 mg diciklohexil-amint adunk. A reakcióelegyet 10 percen át keverjük, és a keletkező szilárd anyagot szűréssel elkülönítjük, és vízmentes éterrel mossuk. 965 mg 5-(o-toluil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-l -karbonsav-diciklohexilamin-sót kapunk. A só olvadáspontja 161—163 °C. Hasonlóan, a 12A), 12B) és 9. és 16. példák szerinti szabad savak is átalakíthatok a megfelelő diciklohexilamin-sókká. így állíthatjuk elő például az 5-(o-klór-benzoil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-1-karbonsav diciklohexilamin-sóját, amelynek olvadáspontja 173—175 °C. 25. példa 26. példa összetevők Tablettánkénti mennyiség [mg] 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirroloí 1,2-a]pirrol-1 -karbonsav 25 kukoricakeményít ő 20 porlasztással szárított laktóz 153 magnéziumszt earát 2 A fenti összetevőket alaposan összekeverjük és hornyolt tablettákká préseljük. 27. példa összetevők Tablettánkénti mennyiség [mg] 5-benzoil-1,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2 -a ]pirrol-l - -karbonsav 200 kukoricakeményítő 50 laktóz 145 magnéziumszt earát 3 A fenti komponenseket igen alaposan összekeverjük és hornyolt tablettákká préseljük. Ugyancsak alkalmas készítményt kapunk, ha az (l)-5-benzoil-l ,2-dihidro-3 H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-l -karbonsavat használjuk a fenti (dl>vegyület helyett. 28. példa összetevők Kapszulánként mennyiség [mg] 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolof 1,2-a]pirrol-1 -karbonsav-nátriumsó 108 laktóz 15 kukoricakeményít ő 25 magnéziumszt earát 2 A fenti anyagokat összekeverjük és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 29. példa összetevők Kapszulánként! mennyiség [mg] 5-benzoil-1,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-1 -karbonsav-kalciumsó 115 laktóz 93 kukoricakeményítő 40 magnéziumszt earát 2 A fenti anyagokat összekeverjük és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 30. példa összetevők Tablettánkénti mennyiség [mg] 5-benzoil-l ,2-dihidro-3H-pirrolof 1,2-a]pirrol-1 -karbonsavizopropilammónium-só 245 kukoricakeményítő 75 laktóz 175 magnéziumszt ear át 5 A fenti anyagokat alaposan összekeverjük és barázdált tablettákká préseljük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
