174191. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamono-oxadiazolil- és- tiadiazolil- vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 174191 JÉÉL Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1976. VI. 03. (LI-293) Nagy-Britannia-beli elsőbbsége: 1975. VI. 05. (24224/75) C 07 D 285/04, C 07 D 271/02 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. V. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Ross William James vegyész, Ljghtwater, Surrey, Lilly Industries LTD., London, Verge John Pomfret vegyész, Henley-on-Thames, Oxon, Nagy-Britannia Williamson William Robert Nigel vegyész, Slough, Buckinghamshire, Nagy-Britannia Eljárás acilamino-oxadiazolil- és -tiadiazolil-vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, öttagú, acilamino-csoporttal szubsztituált heterociklusos vegyületek előállítására, amely vegyületek akut túlérzékenységi állapotok kemoterápiás kezelésére vagy aktív vegyületek előállításához intermedierként használhatók 5 fel. A találmány ezen felül kiterjed az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is. A találmány szerint előállított gyógyszerkészítmények emberek és állatok kezelésére alkalmasak. 10 Hasonló vegyületeket leírtak már korábban is, [lásd például Bull. Soc. Chim., 1219, (1967), 736 854 számú belga szabadalmi leírás és 1 333 495 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás]. Meg kell azonban jegyezni, hogy a hasonló típusú 15 vegyületek felhasználási területe vagy egészen más mint a jelen találmányban leírt vegyületeké vagy csak tudományos jellegű készítmények, ahol nincs is említés a hatásról. A találmány szerint előállított vegyületek az 20 akut túlérzékenységi állapot kezelésében bizonyulnak hasznosnak. A találmány szerinti új heteroaril-vegyületek az I általános képlettel jellemezhetők - ahol Árjelentése 1-4 szénatomos alkil-, 3-10 szénato- 25 mos cikloalkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált oxadiazolilgyűrű vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiadiazolilgyűrű és a —NR1 COR2 acilaminocsoport a heteroarilgyűrű szénatomjához kapcsolódik és 30 2 R1 jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 3—10 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(l—6 szénatomos)-alkil-csoport, R2 jelentése 1-8 szénatomos alkil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-csoport vagy adott esetben 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy fenil-(l-6 szénatomos)-alkil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy a) ha Ar jelentése szubsztituált 1,3,4-tiadiazolilcsoport és R1 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, akkor Ar szubsztituense 1—3 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, vagy b) ha Ar jelentése 1,2,4-oxadiazolilcsoport, amely fenilcsoporttal helyettesített és R2 jelentése metilcsoport, R1 jelentése metil- vagy benzilcsoporttól eltérő. Az oxadiazolil-csoport előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 3-8 szénatomos cikloalkil-csoporttal vagy fenil-csoporttal szubsztituált. R1 előnyösen 1—8 szénatomos alkil-csoport, 3-6 szénatomos alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzil-csoportot jelent. R2 előnyösen 1—8 szénatomos 174191
