174190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-heteroaril-vegyületek előállítására
25 174190 26 ífenil-csoport és R6 az egyik nitrogénatomon levő hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R1, R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a) valamely Vb általános képletű vegyületet 5 — ahol R1, R5 és R6 jelentése a jelen igénypont szerinti — valamely R2COX általános képletű vegyülettel — ahol X halogénatom, vagy —OCOR2 általános képletű csoport és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - acilezünk, vagy 10 b) valamely VI általános képletű vegyületet alkáli-fém hidriddel - ahol Ar 1,3,5-triazolil-csoport, amely a szabad szénatomon 1—4 szénatomos alkilvagy fenilcsoporttal és az egyik nitrogénatomon adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal van I5 helyettesítve — R1 X1 általános képletű vegyülettel — ahol X1 halogénatom, és R1 jelentése az 1. igénypont szerinti — alkilezünk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja a III általános képletű vegyületek — ahol R1 1—4 szénatomos alkil- vagy adott esetben legalább egy halogénatommal szubsztituált benzil-csoport és R2 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy benzilcsoport és R5, R6 25 jelentése az 5. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely V általános képletű vegyületet — ahol R1 1—4 szénatomos alkil-, benzil- vagy halogénatommal szubsztituált benzilcsoport és Ar 30 az 5. igénypont szerinti — R2COX általános képletű vegyülettel — acilezünk, ahol R2 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy benzilcsoport és X jelentése halogénatom — vagy b) valamely VI általános képletű vegyületet 35 — ahol R2 jelentése a jelen igénypont szerinti — és Ar jelentése az 5. igénypont szerinti — alkáli fém-hidriddel reagáltatunk, majd valamely R1 X1 képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a tárgyi kör szerinti és X1 jelentése halogénatom — reagál- 40 tatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező IV általános képletű vegyületek 45 előállítására — ahol R7 1—4 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport és R1, R2 jelentése az 1. igénypont szerinti —, azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet — ahol Ar 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy benzilcsoporttal helyettesített tetrazolilcsoport és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — alkáli fém-hidriddel, majd valamely R1 X1 általános képletű vegyülettel — ahol X1 halogénatom és R1 jelentése az 1. igénypont szerinti — való reagáltatással alkilezünk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a IV általános képletű vegyületek előállítására — ahol R7 a tetrazolilcsoport 2-es helyzetéhez kapcsolódó 1—4 szénatomos alkilcsoport, R1 3-6 szénatomos alkil- és R2 3—6 szénatomos cikloalkilvagy 3—6 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely VI általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése a 2-es helyzetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrazolilcsoport és R2 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy 3—6 szénatomos alkilcsoport — alkálifém-hidriddel, majd R*X' képletű vegyülettel — ahol R1 3—6 szénatomos alkilcsoport és X1 halogénatom - reagáltatva alkilezünk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet, ahol Ar heteroatomként 2—4 nitrogénatomot, mint heteroatomot tartalmazó, adott esetben legalább egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal-, fenil-, benzilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített öttagú heteroariigyűrű, és az -NR'COR2 képletű acilcsoport a heteroariigyűrű szénatomjához kapcsolódik, R1 1—10 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, 3—8 szénatomos cikloalkil, adott esetben legalább egy halogénatommal szubsztituált benzilcsoport, R2 1—8 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-, 4-8 szénatomos alkil-, 2—8 szénatomos karboxialkilvagy 3 — 6 szénatomos aciloxia'kil csoport - gyógyászatiig elfogadható segédanyagokkal összekeverve, gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 lap képletrajz A kiadásért felet:, a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794491 - Zrínyi Nyomda, Budapest 13
