174190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-heteroaril-vegyületek előállítására

MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174190 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. VI. 3. (LI-292) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1975. VT. 05. (24221/75) C 07 D 231/40, C 07 D 233/88, C 07 D 249/02, C 07 D 257/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. V. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Harrison Roger Garrick vegyész, Farnborough, Hampshire, Lilly Industries LTD., London, Jamieson William Boffey vegyész, Woking, Surrey, Nagy-Britannia Ross William James vegyész, Lightwater, Surrey, Saunders John Christopher vegyész, Maidenhedd, Berkshire, Nagy-Britannia Eljárás acilamino-heteroaril-vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás heterociklusos vegyü­­letek, különösen bizonyos új, öttagú, acilamino­­-csoporttal szubsztituált, kizárólag nitrogént tartal­mazó heterociklusos vegyületek előállítására, amely vegyületek akut túlérzékenységi állapotok kemote- 5 rápiás kezelésére vagy aktív vegyületek előállításá­hoz intermedierként használhatók fel. A találmány ezen felül kiterjed az új vegyületeket hatóanyag­ként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítá­sára is. A találmány szerint előállított gyógyszerké- 10 szítmények emberek és állatok kezelésére alkalma­sak. Számos hasonló öttagú heterociklusos vegyület acilamino-származékot már korábban is leírtak, pél­dául a 3 557 137 számú Amerikai Egyesült Álla- 15 mok-beli szabadalmi leírás és Helv. Chim. Acta., 48, 524 (1965). Meg kell azonban jegyezni, hogy az ilyen típusú vegyületek leírásakor vagy egész másféle felhasználási területről történt említés vagy olyan kizárólag tudományos jellegű közleményekről 20 van szó, ahol felhasználás nem is szerepel. A találmány szerint I általános képletű vegyüle­teket állítunk elő - ahol Ar adott esetben legalább egy 1 —4 szénatomos 25 alkil-, fenil-, benzilcsoporttal, vagy halogénatom­mal szubsztituált öttagú, 2—4 nitrogénatomot, mint egyedüli heteroatomokat tartalmazó gyűrű, az —NR'COR2 acüamino-csoport a hete­­roaril-csoport egyik szénatomjához kapcsolódik, 30 2 Rí 1-10 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos alke­­nil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, adott esetben legalább egy halogénatommal szubsztituált ben­­zilcsoport és R2 1—8 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 3—10 szénatomos cik­loalkil-, fenil-, benzil-, 1— 4 szénatomos alkoxikarboni!-(4—8 szénato­­mos)-alkil-, 2— 8 szénatomos karbcxialkil- vagy 3—6 szén­atomos aciloxialkil-csoport azzal a feltétellel, hogy ha Ar 5-pirazolil-csoport, a pirazolil-gyűrű 1-helyzete nem lehet fenil-csoporttal helyettesít­ve, ha R1 és R2 is metil-csoport. A heteroaril gyűrű előnyösen egyszeresen vagy kétszeresen 1—4 szénatomos alkil-, benzil-, feiúl­­-csoporttal vagy halogénatommal lehet helyettesít­ve. R1 jelentése előnyösen 1 — 10 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, 3—8 szénatomos cikloal­­kil- vagy adott esetben halogénatommal szubsztitu­ált benzíl-csoport. R2 jelentése előnyösen 1-8 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-, 3—10 szénatomos cikloalkil-, fenil-, benzil-, 1—4 szén­atomos alkoxikarbonil-(4-8 szénatomos)-alkil-, 2-8 szénatomos karboxialkil- vagy 3-6 szénatomos acil­oxialkil-csoport. 174190

Next

/
Thumbnails
Contents