174186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L 13365 antibiotikum előállítására
3 174186 4 A tisztított L 13 365 antibiotikumot végül metanol és etilacetát 1 :1 arányú elegyéből kristályosítjuk ki. Az L 13 365 antibiotikum figyelemreméltó baktériumellenes in vitro és in vivo is mérhető aktivi- 5 tással rendelkezik. Részletesebben szólva, az L 13 365 antibiotikum feltűnő in vitro baktérium ellenes hatással rendelkezik, különösen ahogy ez az 1. táblázatból kiderül, a Gram-pozitív festődésű baktériumokkal szemben. 10 1. táblázat Legkisebb Mikroorganizmus növekedésgátló koncentráció 15 (Mg/ml) Ahogy azt a fentiekben megadtuk, az L 13 365 antibiotikum in vivo szintén nagymértékű aktivitással rendelkezik az egerek kísérleti fertőzéseinek vizsgálatakor. Részletesebben szólva, az L 13 365 antibiotikum ED50 -értékei a Staphylococcus aureus, Streptococcus haemolyticus és Diplococcus pneumoniae okozta kísérleti fertőzésekkel szemben a 2. táblázatban megadottak. 2. táblázat Fertőző törzs EDS0 mg/kg s.c. Staphylococcus aureus ATCC 6538 0,025 Staphylococcus aureus Tour 0,025 Streptococcus haemolyticus C 303 0,0062 Diplococcus pneumoniae UC 41 0,00078 Clostridium perfringens ISS 30543 0,012 Mycoplasma gallisepticum H21 C.Z.B. 0,2 Streptococcus haemolyticus 0,2 Staphylococcus aureus 10 Diplococcus pneumoniae 0,4 25 A találmány szerinti eljárással előállított új antibiotikum olyan mikroorganizmusokkal szemben is aktív, amelyek az átalánosan használt antibiotikumokkal szemben ellenállóak. A harmadik táblázat- 30 ban megadjuk a találmány szerinti eljárással előállított L13 365 antibiotikum legkisebb növekedésgátló koncentrációit több antibiotikummal szemben sezisztens Staphylococcus aureus-szal. 3. táblázat Mikroorganizmus Más antibiotikumokkal szemben mutatott legkisebb növekedésgátló koncentrádó (Mg/ml) Az L 13 365 antibiotikummal szemben mért legkisebb növekedésgátló koncentráció (Mg/ml) Staphylococcus aureus ATCC 6538 penicillin-rezisztens penicillin >100 0,4 Staphylococcus aureus Tour streptomydn-rezisztens streptomycin >100 0,078 Staphylococcus aureus ATCC 6538 tetradklin-rezisztens tetradklin >100 0,15 Staphylococcus aureus ATCC 6538 rifampicin-rezisztens rifampicin >100 0,01 Staphylococcus aureus ATCC 6538 neomydn-rezisztens neomycin >100 0,005 Staphylococcus aureus ATCC 6538 erythromycin-rezisztens erythromycin >100 0,04 Staphylococcus aureus ATCC 6538 klóramfenikol-rezisztens klóramfenikol >100 0,02 Staphylococcus aureus ATCC 6538 cefaloridin-rezisztens cefaloridin > 100 0,078 Staphylococcus aureus ATCC 6538 kanamycin-rezisztens kanamydn> 100 0,04 Staphylococcus aureus ATCC 6538 badtracin-rezisztens badtracin > 100 0,02 Staphylococcus aureus ATCC 6538 linkomydn-rezisztens linkomycin > 100 0,15 2
