174140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nagy hatóanyagtartalmú rovarriasztó plasztikus gélkompozició előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174140 Bejelentés napja: 1976. VI. 02. (EO—335) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 7/40, A 61 K 9/10 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. III. 28. Megjelent: 1980. IV. 30. Dr. Erdős Gyula orvos, Budapest, Kecskeméti István biológus, Veszprém és Dr. Koncz Ágnes Budapest Eljárás nagy hatóanyagtartalmú rovarriasztó plasztikus gél-kompozíció előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás olyan rovarriasztó hatású gél-kompozíció előállítására, amely a különböző rovarrepellens hatóanyagokat nagy koncentrációban tartalmazza, így azok hatástartóssága az eddig használatos hasonló jellegű készítmé- 5 nyékhez viszonyítva lényegesen kedvezőbb. Egy jó rovarriasztó készítménnyel szemben támasztott legfontosabb kívánalom a hosszú hatástartósság, nem mindegy ugyanis, hogy a bőrrevitel 10 kényelmetlen procedúráját milyen gyakran kell ismételni, de gazdaságossági megfontolások is a hosszú ideig hatásos formulációk alkalmazása mellett szólnak. Ez az oka annak, hogy a szakirodalomban jelen- 15 tős számú közlemény található, amelyek arról számolnak be, hogyan lehet a különböző adalékokkal (pl. illat rögzít ők, vanillin, stb.) a repellensek hatását fokozni. Amennyiben az eddig legsikeresebb ilyen pró- 20 bálkozások eredményeit értékelni kívánjuk, meg kell állapítanunk, hogy a kitűzött cél sokkal egyszerűbben és hatásosabban biztosítható abban az esetben, ha a készítmény nagy koncentrációban magát a hatóanyagot tartalmazza. 25 Ennek illusztrálására szolgáljanak az alábbi példák:- 0,16 mg/cm2 N,N’-m-<lietiltoluamid csak 3,1 óra, 30 2- 0,16mg/cm2 N,N’-m-dietiltoluamid + 0,16mg/cm2 Tibeten (illatrögzítő) 4 óra, ugyanakkor- 0,32 mg/cm2 N,N’-m-dietiltoluamid már 4,5 óra hatástartósságot biztosított, (Khan A.A et all. Mosq. News 35. 23—26. (1975.).- 0,16 mg/cm2 trietilénglikol-monoheptiléter 8,6 óra:- 0,16 mg/cm2 trietilénglikol-monoheptiléter + 0,16 mg/cm2 vaniün 14 óra, ugyanakkor- 0,31 mg/cm2 trietilénglikol-monoheptiléter 13 óra hatástartósságot biztosított. (Khan A.A et all. Mosq. News 35. 223—235. 1975.: Johnson M. et all. J. Pharm. Sei. 64. 693-695. 1975.) Látható tehát, hogy a repellens készítmények hatástartósságának javítása célszerűbben - az irodalomban ismertetett nagy számú adjuváns ellenére — a hatóanyagtartalom növelésével érhető el. Ez lehet az oka annak, hogy az utóbbi években a rovarriasztó plasztikus gélekkel (krém, kenőcs, paszta) szemben az aeroszolos formulációk használata terjedt el amelyeknél a vivőanyag (rendszerint izopropanol) és a hajtógáz (rendszerint különböző Freonszármazékok vagy izobután) elpárolgása után gyakorlatilag a tiszta hatóanyag marad vissza. A legjobb repellens hatóanyagok ugyanis kivétel nélkül kis viszkozitású folyadékok, ezért a szokásos kenőcs alapanyagokban nagyobb mennyiségben feloldva, vagy emulgeálva azokat elfolyó-174140