174130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-acilamido-3-(5-oxo-6-hidroxi-4,5-tihidro-1,2,4-triazin-3-il-tiometil)-3-cefem-származékok előállítására
29 174130 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-acetoximetiI-3-cefem-4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l,2,4- -triazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2,5 -diklórfeniltio)acetamido-3-(4-metil-5 --oxo-6-hidroxi-4,5-dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio) metil-3-cefem-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(2,5-diklórfeniltio)acetamido-3- -acetoximetil-3-cefem-4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l,2,4- -triazínnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(2,5 -diklórfeniltio)acetamido-3-(4-etil-5 -oxo-6-hidroxi-4,5-dihidro-l ,2,4-triazin- 3-iltio)metil-3-cefem-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(2,5-diklórfeniltio)acetamido- 3-acetoximetil-3-cefem-4-karbonsavat 3-merkapto4-etil-5-oxo-6-hidroxi-4,5-dihidro-l ,2,4-triazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-(a-a mino)fenilacetamido-3-(4-metil-5 -oxo-6- -hidroxi-4,5 -dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-a-(terc-butoxikarbon ilamino)-fenilacetamido-3- acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4- -metil-5-oxo-6-hidroxi-l ,2,4-triazinnal reagáltatunk és az aminovédő-csoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dja 7-mandulasavamido-3-(4-metil-5-oxo-6-hidr-oxi-4,5-dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem4- -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7 - mandulasava mido-3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-1,2,4-triazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-{a-amino4-hidroxifenil)acetamido-3-(4-metil-5 -oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio) metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l,2,4-triazinnal reakcióba hozunk, a kapott 7-amino-vegyületet a 4-hidroxifenilglicin valamely aktív származékával acilezzük és az aminovédőcsoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-(amino)tien-2-ilacetamido]-3-(4-metil-5- -oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l ,2,4-triazin-3-iltio) metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-anúno-3-acetoxímetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l,2,4- -triazinnal reagáltatunk, a kapott vegyületet a-(terc-b utoxikarbonilamino)tien-2-ü-ecetsavval acilezzük és az aminovédőcsoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a 7 -( a-formiloxi)fenilacetamido-3-(4-metil-5--oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l ,2,4-triazin-3-iltio) metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(a-formiloxi)fenilacetamido- 3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6- hidroxi-4,5-dihidro-l,2,4-triazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-a-[3-(4-klórbenzoil)-3-metil-l-ureido]fenílacetamido-3-(4-metiI-5-oxo-6-hidroxi4,5- dihidro-1 ,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(a-amino)fenilacetamido-3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l ,2,4- -triazinnal reagáltatunk, a kapott 7-(a-amino)fenilacetamido-vegyületet acilezzük N-(p-klórbenzoil)-N-(klórformil)-metilaminnal. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 11. Az 1.. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-a-[3-(2-klórbenzoil)-3-metil-l-ureido]fenilacetamido-3-(4-metil-5-oxo-6-hídroxí4,5- dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(a-amino)fenilacetamido-3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l,2,4- -triazinnal reagáltatunk, a kapott 7-(a-amino)fenilacetamido-vegyületet pedig N-(o-klórbenzoil)-N-(klórformil)-metilaminnal acilezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-a-(3-furoil-l-ureido)-fenilacetamido-3- -(4-metil-5 -oxo-6-hidroxi4,5 -dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio) metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(a-amino)fenilacetamido-3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi- 4,5-dihidro-l,2,4-triazinnal reagáltatunk és a kapott 7-(a-amino)fenilacetamido-vegyületet furoil-2-izocianáttal acilezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-o-[3-(N-metilkarbonilamino)-3-metil-l- u r eido ]fenilacetamído-3-(4-metil-5-oxo- 6-hidroxi--4,5 - dihidro-1,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(a-amino) fenilacetamido-3-acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3-merkapto-4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l,2,4-triazinnal reagáltatunk és a kapott 7-(a-amino)fenilacetamido-vegyületet N,N’-dimetil-N-klórformilkarbamiddal acilezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-a-(imidazolidin-2-on-l-ilkarbonilamino)fenilacetamido-3-(4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5- dihidro-1 ,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(a-amino)fenilacetamido-3 -acetoximetil-3-cefem4-karbonsavat 3- merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5-dihidro-l ,2,4- -triazinnal reagáltatunk és a kapott 7-(a-amino)fenilacetamido-vegyületet l-klórformilimidazolidin-2- -onnal acilezzük. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 2.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-a-(3-metánszulfonil-imidazolidin-2-on-1 -ilkarbonilamino)fenilacetamido-3-(4-metil-5-oxo-6- hidroxi4,5-dihidro-l,2,4-triazin-3-iltio)metil-3-cefem-4- karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7 - ( a -a mino)fenilacetamido-3-acetoximetil-3-cefem4- -karbonsavat 3-merkapto4-metil-5-oxo-6-hidroxi4,5- -dihidro-l,2,4-triazinnal reagáltatunk és a kapott 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
