174125. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-fenil-2-amino-1,3-propándiol-n-alkil-származékok előállítására
13 17412i> 14 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új 1-fenil-2-amino-l,3-propándiol-N-alkil-származékok - a képletben Rí jelentése hidrogén, 1-8 szénatomszámú alkilgyök vagy fenoximetilgyök, R2 jelentése hidrogén, 1—8 szénatomszámú alkilgyök vagy 2,2-difenil-etilgyök lehet, de ha R! jelentése fenoximetilgyök, R2 csak metilgyököt jelenthet, és ha R2 jelentése 2,2-difenil-etilgyök, Rj csak hidrogént jelenthet -, valamint gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű racém vagy optikailag aktív treo- vagy eritro-l-fenil-2-amino-l ,3-propándiolt vagy N-benzil-származékát enyhe reakciókörülmények között alkilezésnek vetjük alá, majd - utóbbi esetben - a benzil-csoportot eltávolítjuk, végül a kapott vegyületet kívánt esetben valamely ásványi vagy szerves savval reagáltatva gyógyászatiig alkalmazható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 1-fenil-2-amino-l ,3-propándiol alkilezését egy (III) általános képletű — a képletben R! és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — aldehiddel, illetve ketonnal végrehajtott reduktív kondenzációval végezzük. 10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 1-fenil-2-amino-l ,3-propándiol N-benzil-származékának alkilezését valamely (IV) általános képletű — a képletben R] és R2 jelentése az 1. igénypontban 15 megadott, és Hal halogénatomot jelent - halogeniddel végezzük, majd a benzil-csoportot katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk. 1 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804456 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
