174114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminosav-származékok előállítására
23 174114 24 ictű vegyületeket állítunk elő és/vagy a kapott I általános képletű vegyületeknek sóit képezzük. (Elsőbbség: 1975. III. 26.) 2. Eljárás az új I általános képletű vegyületek — ahol R hidrogénatomot, vagy egy 1-4 szénatomos alkanoil-, aroil- vagy egy karbobenziloxi-csoportot, R1 hidrogénatomot, vagy egy 1-4 szénatomos alkil- vagy egy aril-(l—4 szénatomos)alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy egy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, n jelentése 1, 2 vagy 3, m jelentése 0 vagy 1 és p jelentése 1, 2 vagy 3, de m + p mindenkor csak 2 vagy 3 lehet - és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R helyén karbobenziloxi- és R1 helyén egy aril-(l-4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására II általános képletű vegyületeket - ahol R karbobenziloxi-csoportot, R1 egy aril-(l —4 szénatomos)alkil-csoportot jelent és n jelentése a fenti - IX általános képletű vegyületekkel - ahol Hal halogénatomot és R4 valamely 2-6 szénatomos elágazó láncú alkil-csoportot jelent - reagáltatunk savmegkötő szerek jelenlétében, a keletkezett X általános képletű vegyületeket — ahol R, R1, R4 és n jelentése a jelen élj árás változatnál megadott - III általános képletű vegyületekkel - ahol R2, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatjuk, majd a kapott IV általános képletű vegyületeket- ahol R, R1, R2, m, n és p jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott — oxidáljuk, vagy b) R helyén karbobenziloxi- és R1 helyén egy aril-{1—4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R2, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti - előállítására V általános képletű vegyületeket — ahol R, R1 és n jelentése a fenti, és R3 egy adott esetben nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot jelent - VI általános képletű vegyületekkel - ahol R2, m és p jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy c) VII általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R2, n, m és p jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott — aromás szulfonsavhalogenidekkel vagy szervetlen savhalogenidekkel reagáltatunk, a keletkezett VIII általános képletű vegyületeket — ahol R, R1, R2, n, m és p jelentése a fenti és X halogénatomot vagy egy aromás szulfoniloxi-csoportot jelent - kívánt esetben katalitikus hidrogénezésnek vetjük alá és a kapott VIII általános képletű vegyületeket - ahol R és R1 jelentése a fenti vagy hidrogénatom és R2, n, m és p jelentése a fenti - nátrium-szulfittal reagáltatjuk, vagy d) R helyén karbobenziloxi- és R1 helyén egy aril-(1—4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R:, n, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására II általános képletű vegyületeket - ahol R, R1 és n jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott — IX általános képletű vegyületekkel — ahol Hal és R4 jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott — reagáltatunk savmegkötő szerek jelenlétében, a keletkezett X általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R4 és n jelentése az a) eljárásváltozatnál megadott - XI általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk - ahol R2, m és p jelentése a tárgyi kör szerinti, és X halogénatomot vagy egy aromás szulfoniloxi-csoportot jelent — majd a kapott VIII általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R2, X, n, m és p jelentése a fenti - nátrium-szulfittal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott és R helyén karbobenziloxi-csoportot és/vagy R1 helyén aril-(l —4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket savas és/vagy lúgos hidrolízissel és/vagy katalitikus hidrogénezéssel R és/vagy R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületekké alakítjuk, és/vagy a szabad karboxil-csoport észterezésével R1 helyén 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket, vagy a szabad amino-csoport acilezésével R helyén aroil- vagy alkanoil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket állítunk elő és/vagy a kapott I általános képletű vegyületeknek sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1974. IV. 29.) 3. Az 1. igénypont a), b), c), d), e), f), vagy g) eljárásváltozatának foganatosítási módja R helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, n, m és p jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, és R helyén aril-(1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, n, m és p jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti - valamely vízmentes hidrogén-halogeniddel, előnyösen hidrogén-bromiddal, vagy trifluor-ecetsawal vagy katalitikus hidrogénezéssel kezelünk. (Elsőbbsége: 1975. III. 26.) 4. Az 1. igénypont a), b), c), d), e) vagy f) eljárásváltozatának foganatosítási módja R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R, R2, n, m és p jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott, és R1 helyén aril-(l — 4 szénatomos)alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet — ahol R, R2, n, m és p jelentése a fenti — alkálifém-hidroxidok jelenlétében lúgos közegben, vagy vízmentes hidrogén-halogenidek vagy trifluorecetsav jelenlétében savas közegben hidrolizálunk vagy katalitikusán hidrogenolizálunk. (Elsőbbség: 1975. III. 26.) 5. Az 1. igénypont a), b), c), d), e), f) vagy g) eljárásváltozatának foganatosítási módja R és R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R2, n, m és p jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely kapott és R helyén aril-(l-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoportot és/vagy R1 helyén aril-(l-4 szénatomos)aIkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
