174102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új baktérium-ellenes 6-D-(-)-alfa-amino-alfa-(p-acetoxi-fenil acetamido)-penám-3-karbonsav származékok előállítására
11 174102 12 III. táblázat folytatása RN 1395 BL-P1410 DQIV 148 PR 4 100 mg/kg 100 mg/kg patkányoknak patkányoknak orálisan orálisan Eloszlás jellemző vizelet vizsgálat eredménye mg-ban 0—3 óra 5,06 3—6 óra 1,11 0—6 óra 6,17 vizelet vizsgálat eredménye %-ban a beadott dózisra számítva 0-6 óra 43,7 *n.s. nem szignifikáns A találmány szerinti vegyületek ezenkívül értékes közbenső termékek a megfelelő p-hidroxi- 25 -vegyületek előállításánál, amely vegyületek az állatgyógyászatban és a humángyógyászatban számos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus által okozott fertőzésnél eredményesen alkalmazhatók. 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás L-izomértől mentes 6-D-(-)-a-amino-a- 35 -(p-acetoxi-fenil-acetamido)-2,2- dimetil-penam-3-karbonsav vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható sójának vagy szililészterének előállítására, azzal jellemezve, hogy az I képletű vegyületet vagy e vegyület szililészterét vagy valamely sóját valamely 40 II általános képletű D-(—)-oí-amino-a-(p-acetoxifenil)-ecetsavval vagy e vegyület aktivált származéká-4,53 0,90 5,43 39,9 p > 0,05 val, — ahol B jelentése amino védőcsoport, előnyösen proton — kezeljük, majd az amino védőcsoportot eltávolítjuk és a kapott vegyületet kívánt esetben a B csoport eltávolítása előtt vagy után ismert módon szabad savvá, szililészterré vagy sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként D-(—) -a-a mi no -a-(p-acetoxifenil)-acetilklorid-hi<irokloridot alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az L-izomertől mentes 6-D-(-)-a-amino-a-(p-acetoxifenil-acetamido)-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavat vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját vagy szililészterét a gyógyszerkészítésben alkalmazott vivő- vagy hígítóanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 3 rajz 2 diagrammal és 3 képlettel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804454 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
