174100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftalin- és kromán-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 174100 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. VI. 03. (BE—1263) Nagy-Britannia elsőbbsége: 1975. VI. 03. (24005/75) C 07 C 93/06, C 07 D 311/58, C 07 D 405/12 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IV. 28. Megjelent: 1980. IV. 30. Feltaláló: Szabadalmas: Gardner Victor Derek, Bishop Stortford, Hertfordshire, Beecham Group Limited, Brentford, Nagy-Britannia Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás naftalin- és kromán-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol a képletben Rí jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, 5 R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt egy -NRt R2 általános képletű molekularészt alkot, 10 amely egy 5-, 6- vagy ,7-tagú telített, adott esetben egy további nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, 15 R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R, jelentése adott esetben halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenil cső port vagy naftilcsoport, 20 Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Ré jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése metiléncsoport vagy oxigénatom, 25 és a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötést jelent. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületek előállítása úgy történik, hogy 30 2 a) az I általános képletű vegyületek szőkébb csoportját alkotó IC általános képletű vegyületek előállítására - ahol Rj, R2, R», R5, Re, X és a szaggatott vonal a fenti jelentésű — egy HNRj R2 általános képletű amint — ahol Rj és R2 a fenti jelentésű - egy X általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol X, R,, R5, R* és a szaggatott vonal a fenti jelentésű és Y egy könnyen lehasítható csoportot, előnyösen klór-, bróm-, vagy jódatomot vagy -0S02CH3 vagy -0S02C6H4CH3 csoportot jelent —, vagy b) egy XI általános képletű vegyületet - ahol X, R4, R5, Ré és a szaggatott vonal a fenti jelentésű - vagy valamely sóját egy XII általános képletű vegyülettel vagy valamely sójával reagáltatunk -ahol Rj, R2, R3 és Y a fenti jelentésű -,vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó IC általános képletű vegyületek előállítására - ahol R], R2, R,, Rs, Ré, X és a szaggatott vonal a fenti jelentésű - egy HbiR, R2 általános képletű amint - ahol R! és R2 a fenti jelentésű — egy IX általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol a képletben X, R,, R5, Ré és a szaggatott vonal a fenti jelentésű - vagy d) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó IA általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben R,, R2, R3, R,, Rs, R6 és X a fenti jelentésű - valamely IB általános képletű vegyületet -ahol az egyes szimbólumok a fenti jelentésűek - egy a vírüles kettős kötés 174100
