174097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-2hidroxipropán diszybsztituált fenoléter-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 174097 20 5. példa (5. képlet) l-(2-Etoxi4-etoxikarbonil-fenoxi)-2-hidroxi--3-difenilmetilanúno-propán-hidroklorid 16 g (2-etoxi4-etoxikarbonil-fenoximetil)-oxiránt (op.: 59-61 °C) és 11 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 21 g (72%) cím szerinti terméket. Op.: 148— -150 °C (izopropanolból átkristályosítva). 6. példa (6. képlet) l-(2-Metoxi4-etoxikarbonil-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 26,4 g (2-rnetoxi4-etoxikarbonil-fenoximetil)-oxiránt (op.: 79-81 °C) és 19,2 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 37,3 g (75,2%) cím szerinti terméket. Op.: 146 °C (etanol-víz-elegyből átkristályosítva). 7. példa (7. képlet) l-(2-Metoxi-4-cisz-propenil-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 20 g (2-metoxi-4-cisz-propenil-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 148-152 °C 0,5 Hgmm nyomáson) és 16,7 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 35 g (87,4%) cím szerinti terméket. Op.: 133—136 °C. 8. példa (8. képlet) l-(2-Metoxi4-transz-propenil-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 30 g (2-metoxi4-transz-propenil-fenoximetil)-oxiránt (op.: 55-58 °C) és 24,9 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 46,7 g (78%) cím szerinti terméket. Op.: 129-132 °C (izopropanol-éter-elegyből átkristályosítva). 9. példa (9. képlet) l-(2-Etoxikarbonil4-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 26,5 g (2-etoxikarbonil4-metoxi-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 169-170 °C 0,05 Hgmm nyomáson) és 19,2 g difenilmetilamint reagáltatunk és így kapunk színtelen kristályok alakjában 44,2 g (89%) dm szerinti terméket. Op.: 120-124 °C. 10. példa (10. képlet) l-(2-Etoxikarbonil4-etoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenilmetilamino-propán-hidroklorid 14,6 g (2-etoxikarbonil4-etoxi-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 184—188 °C 0,7 Hgmm nyomáson) és 10 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 16,4 g (61,4%) dir szerinti terméket. Op.: 182-184 °C. 11. példa (11. képlet) l-(2,4-Oiklór-fenoxi)-2-hidroxi-3-difenil-inetilamino-propán-hidroklorid 21,9 g (2,4-diklór-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 140-145 °C 0,1 Hgmm nyomáson) és 18,3 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 29,4 g (73,1%) cím szerinti terméket. Op.: 226-228 °C. 12. példa (12. képlet) l-(2-Allil4-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-3--difenilmetilamino-propán-hidroklorid 33 g (2-allil4-metoxi-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 117-122 °C 0,05 Hgmm nyomáson) és 27,5 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 55,1 g (83,5%) cím szerinti terméket. Op.: 157-159 °C. 13. példa (13. képlet) 1 -(2-Allil4-klór-fenoxi)-2-hidroxi-3- -difenilmetilamino-propán-hidroklorid 33,7 g (2-allil4-klór-fenoximetil)-oxiránt (fp.: 112—124 °C 0,07 Hgmm nyomáson) és 27,5 g difenilmetilamint reagáltatunk, és így kapunk színtelen kristályok alakjában 44,7 g (67%) dm szerinti terméket. Op.: 157-158 °C (metanol-víz-elegyből átkristályosítva). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
