174097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-2hidroxipropán diszybsztituált fenoléter-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 174097 J&ÍL Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. X. 21. (BA—3468) C 07 C 93/06 iSr Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. X. 23. (P 25 47 524.5) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979 IV. 28. Megjelent: 1980. IV. 30. \ _ Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Hiltmann Rudolf vegyész, Dr. Heise Arend gyógyszerész, Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Dr. Kazda Stanislav gyógyszerész, Dr. Hoffmeister Friedrich Német Szövetségi Köztársaság farmakológus, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3-amino-2-hidroxipropán diszubsztiíuált fencléter-származékok, valamint ilyen vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű 3-amino-2-hidroxi-propán diszubsztiíuált fenoléter-származékainak, a vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sóinak az előállításara- ahol a képletben R és R’ jelentése egymástól függetlenül 1 -3 szénatomos alkil-, 2—3 szénatomos alkenil-, 1—2 szénatomos alkoxi-, 2—3 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy klóratom, R” jelentése difenilmetil- vagy fluorenil-csoport — oly módon, hogy a) valamely III általános képletű vegyületet- ahol R és R’ jelentése a fenti, Y jelentése hidroxil-csoport, Z jelentése valamely reakcióképes, észterezett hidroxil-csoport, előnyösen valamely erős szervetlen vagy szerves savmaradék, mint halogénatom, kénsav- vagy valamely erős szerves szulfonsav-maradék, mint alifás vagy aromás szulfonsav-maradék, például metánszulfonát-, benzolszulfonát-, 4-brómbenzolszulfonát- vagy 4-toluolszulfonát-csoport, célszerűen klór-, bróm- vagy jódatom, vagy Y és Z együttesen epoxi-csoportot jelent — difenilmetil-aminnal vagy fluorenilaminnal reagál tatjuk, vagy b) valamely IV általános képletű amint - ahol R és R’ jelentése a fenti valamely XI általános képletű vegyülettel — ahol Z és R” jelentése a fenti — reagál tatunk, vagy 2 c) valamely VI általános képletű diszubsztituált fenol-származékot - ahol R és R’ jelentése a fenti — valamely VII általános képletű vegyülettel — ahol R”, Y és Z jelentése a fenti - reagál- 5 tatunk, vagy d) valamely, a hidroxil-csoporton lehasítható csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületről — ahol R, R’, R” jelentése a fenti — e csoportot lehasítjuk, 10 és a bármely eljárásváltozattal kapott termékből kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas sóját képezzük. A találmány szerinti vegyületeket a cerebrális is terápiában alkalmazhatjuk. Számos 3-amino-2-hidroxipropán fenoléter ismert, ahol a nitrogénatomhoz rövidszénláncú, adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált alkil-csoport, 20 előnyösen izopropil- vagy terc-butil-csoport kapcsolódik. Az ilyen vegyületek különböző szervekben blokkolják az adrenergikus (3-receptorokat, így e vegyületek közül néhányat alkalmaznak terápiásán is [Ehrhart és Ruschig, Arzneimittel, 2. kiadás, 25 2. kötet, 179 (1971), 2 021 101 számú Német Szövetségi Köztársaságbeli közrebocsátási irat]. Ugyanakkor már régóta kapható a kereskedelemben a benzhidrilamin néhány származéka antihisztaminként [Ehrhart és Ruschig, Arzneimittel, 30 2. kiadás, 1. kötet, 314 (1971)]. 174097
