174066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan helyettesített uraidoszármazékok előállítására
23 174066 24 —NH— csoport, ciánamid valamely nehézfémsójával, mint ólom-, higany- vagy kadmium-ciánamiddal kezelünk, és az a) vagy b) eljárás változattal kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. február 05.) 2. Eljárás az I általános képletű heterociklusosán helyettesített ureido-származékok és e vegyületek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói — mely képletben Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző lehet, nevezetesen valamely II általános képletű csoport, ahol Hét jelentése előnyösen rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített, imidazolil- vagy tiazolilcsoport, Z jelentése kénatom vagy metiléncsoport, m jelentése 1, vagy ha Y jelentése cianocsoport, m értéke 0, Xj és X2 jelentése azonos vagy különböző lehet, nevezetesen kénatom, vagy =NY csoport, melyben Y jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport, W jelentése -NH- csoport, q jelentése 2-8 egész szám, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű heterociklusosán helyettesített amin-vegyületet, mely képletben R, jelentése a már megadott, és ^X3 E jelentése hidrogénatom vagy —C csoport, ^ SA X3 jelentése kénatom, =NH vagy =NCN csoport, és A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, valamely X általános képletű diaminnal, mely képletben ^ x3 B jelentése hidrogénatom, ha E -C XSA csoport, és ^X3 B jelentése —C csoport — ahol X3 és ^SA A jelentése a fenti —, ha E hidrogénatom, és G jelentése B, vagy valamely -CX2NHR2 csoport, melyben X2 és R2 jelentése a megadott, reagáltatunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Xi és/vagy X2 =NCN csoport és W jelentése —NH— csoport, valamely kapott I általános képletű vegyületet, amelyben Xi és/vagy X2 jelentése kénatom, és W jelentése —NH— csoport, ciánamid valamely nehézfémsójával, mint ólom-, higany- vagy kadmium-ciánamiddal kezelünk, és a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. február 07.) 3. Az 1. igénypont a) eljárás változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, melyek képletében R2 jelentése azonos Rj jelentésével, és az 1. igénypontban megadott, Xj jelentése azonos az X2 csoporttal, és az 1. igénypontban megadott, és q és W jelentése az 1. igénypont szerinti, előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább 2 mólekvivalens valamely III általános képletű heterociklusosán helyettesített amin-vegyületet a X általános képletű vegyületek szűkebb körét képező valamely, IV általános képletű diaminnal, mely képletekben mindkét ^X3 B jelentése hidrogénatom, ha E —C NSA ^X3 csoport, és mindkettő —C csoportot X SA jelent, ha E hidrogénatom, és X3, A, Rí és q jelentése az 1. igénypontban megadott, reagáltatunk. (Elsőbbség: 1975. február 05.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata, vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X általános képletű kiindulóanyagként az azok szűkebb körét képező IV általános képletű vegyületet használjuk, amelyben mindkét B jelentése hidrogénatom, és q jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. február 05.) 5. Az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hisztamin H—2 receptor antagonistaként alkalmazható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű heterociklusosán helyettesített ureido-származékot - ahol Rí, R2, Xi, X2, W és q jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját gyógyászatiig elfogadható hígító- vagy hordozóanyaggal és kívánt esetben egyéb, a gyógyszerkészítésben szokásos adalék- és/vagy segédanyagokkal együtt összekeverve önmagában ismert módon tablettákká, drazsékká, kapszulákká, injekciós oldatokká dolgozzuk fel. (Elsőbbség: 1975. február 05.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hisztamin H—2 receptor antagonistaként alkalmazható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű heterociklusosán helyettesített ureido-származékot — ahol Rt, R2, Xl, X2, W és q jelentése a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
