174054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dezalaniltetain N-acilezett származékainak előállítására
9 174054 10 Táblázat folytatása A példa összegképlet szama Nsz^pytott Ntalált Parens (%) ion 31. c16h25n3o6 11,825 11,69 355 32. C22H29N3 Og 9,74 9,49 431 33. C22H29N306S 9,066 8,98 463 34. Ci5H33N306 12,312 12,12 341 35. Ö16H25N3 Oó 11,825 11,63 355 36. C2oH25N306 10,417 10,23 417 A találmány szerinti eljárással előállított vegyiiletek infravörös spektrumában 3300 (széles), 1710-1715, 1670-1675, 1600-1610 és 1390—1400 cnr~‘-nél észlelhető jellegzetes abszorpció. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek azonosítása céljából az előzőekben ismertetett elemzésen, illetve spektrálanalitikai vizsgálatokon túlmenően strandardok alkalmazásával vékonyrétegkromatográfiás és papírkromatográfiás vizsgálatokat 30 hajtottunk végre. Standardként dezalaniltetaint és a szóban forgó aminosavakat alkalmaztuk. A végtermékek enzimatikus hidrolízisét az általunk a tetainra kidolgozott és a Rocznki Chemii, 40, 1195 (1966) szakirodalmi helyen [referálva: Chemical 35 Abstracts, 65, 204226 (1966)] ismertetett módszerrel hajtottuk végre. A vékonyrétegkromatografálást a Merck darmstadti, NSZK-beli cég Kieselgel G 60 jelzésű hordozóján, futtatószerként etil-acetát : metanol : víz 4 :1 :0,75, illetve butanol : ecetsav : víz 40 4:1:1 arányú elegyét, továbbá előhívóként ninhidrint használva végeztük. A papírkromatografálást a Whatman Co. amerikai egyesült államokbeli cég Whatmans Papier No. 1. jelzésű papírján, futtatószerként terc-butanol : hangyasav : víz 69,5 :1 : 29,5 45 és n-butanol : ecetsav : víz 4:1:5 arányú elegyét (felső fázis) használva végeztük. A fenti módszerrel mindegyik vegyület azonosítható volt. Szabadalmi igénypont Eljárás alcsoportonként L- vagy D- vagy DL-konfigurációjú, L-alanintól eltérő tojásfehéije-aminosavakból, ezek N-metil-származékaiból vagy D-enantiomeijeiből, továbbá a-amino-a-fenil-ecetsavból, illetve, ilyen aminosavak valamelyikével acilezett L-alaninból álló dipeptidekből leszármaztatható acilcsoportot hordozó új N-acil-dezalaniltetain-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezalaniltetainnak vagy tetainnak aminocsoportját egy, L-alanintól eltérő, kívánt esetben aminocsoportján védett és a fent meghatározott adócsoportok valamelyikét tartalmazó a-aminosawal vagy ennek valamelyik, a peptidkémiában szokásosan alkalmazott reakdóképes származékával ecilezünk, és adott esetben a kapott termékről a védőcsoportot ismert módon lehasítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804449 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
