173991. lajstromszámú szabadalom • Pridinium-származékokat tartalmazó atkaellenes készítmények és eljárás azok hatóanyagának előállítására
/ 173991 8 hidrogénatom, míg az ötödik szubsztituens hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R6 egy vagy több halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy nitrocsoporttal szubsztituált benzoilcsoport, és ahol X" egy egyenérték halogenid vagy CH3S04 ~ anion sója, vagy belsősója, vagy azok hidrokloridja lehet. A találmány szerinti eljárással előállított és a találmány szerinti eljárás során használt vegyületek közül a legelőnyösebb tuldajdonságúak a következők: 1 -(p-klórbenzamido)-piridiniumsók, l-(p-klórbenzamido)-2-metilpiridiniumsók, l-(p-klórbenzamido)-3-metilpiridiniumsók, l-(p-klórbenzamido)-4-metilpiridiniumsók, l-(3,4-diklórbenzamido)-piridiniumsók és az 1 -(4-nitrobenzamido)-piridiniumsók. Fentiek közül is különösen előnyösen használható az első vegyület, az összes belső sója és az első öt vegyület kloridja. Az előzőekben ismertetett vegyületeket olyan készítményekben használjuk, amelyekben ezek mint hatóanyagok szerepelnek. Általában először például 20—80% hatóanyagot tartalmazó koncentrátumokat állítunk elő, majd ezt használat előtt vízzel úgy hígítjuk, hogy például 0,01% és 0,5% közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmazó oldatot kapunk. A készítmények hordozóanyagot és/vagy egy felületaktív anyagot is tartalmaznak. Hordozóanyagként folyadékot, például vizet (például a koncentrátum hígítására) használhatunk. Az előzőekben ismertetett vegyületek közül több vízben oldódó kristályos vegyület, így vizes oldatukat elkészíthetjük. Ha a sűrítményt vízzel, mint hordozóanyaggal hígítjuk, szerves oldószer is jelen lehet, bár ez általában nem előnyös. A készítmény előnyösen egy felületaktív anyagot is tartalmaz. Folyékony hordozóanyagként a vizen kívül például szerves oldószert, általában vízzel nem elegyedő oldószert, mint a 130 °C és 270 °C közötti forráspontú szénhidrogéneket is használhatunk. Ebben oldjuk vagy szuszpendáljuk a hatóanyagot. A szerves oldószert tartalmazó sűrítménybe előnyösen felületaktív anyagot adagolunk, így a vízzel könnyen emulziót képez. Hordozóanyagként szilárd halmazállapotú, finom eloszlású anyagot is használhatunk. Ilyen például a gipsz, homok, csillámpala, mészkő, attapulgit, diatomaföld, perlit stb., továbbá a szintetikus hordozóanyagok, például a szilikátok vagy a lignoszulfonátok. Vízben oldódó vagy diszpergálható, nedvesedő készítményeket a hatóanyag (hordozóanyaggal vagy anélkül) és egy felületaktív anyag keverésével állíthatunk elő. Koncentrátumként előnyösen vizes oldatokat vagy nedvesedő por alakú készítményeket állítunk elő, mivel a hatóanyagként jelenlevő vegyületek viszonylag gyengén oldódnak szerves oldószerekben, példáid szénhidrogénekben. Egy olyan I általános képletű vegyület, ahol R7 hidrogénatom, vízben jobban, de szerves oldószerben, például szénhidrogénekben gyengébben oldódik, mint a megfelelő II általános képletű vegyület. Ennek megfelelően, ha szénhidrogénnel kívánunk emidgeálható sűrítményt készíteni, úgy előnyösen a II általános képletű vegyületek belső sóit használjuk, míg ha vizes oldat elkészítése a célunk, úgy előnyösen az I általános képletű vegyületek külső sóit használjuk. Felületaktív anyagok alatt emulgeálószereket, diszpergálószereket és nedvesítőszereket értünk. Ezek az anyagok jól ismertek a szakemberek körében. felületaktív anyagokként használhatunk anion-típusú felületaktív szereket, például szappanokat, zsírszulfátésztereket, például nátriumdodecilszulfátot, nátriumoktadecilszulfátot vagy nátriumcetilszulfátot, aromás zsírszulfonátokat, például alkilbenzolszulfonátokat vagy butilnaftalinszulfonátokat, használhatunk összetettebb zsírsavszulfonátokat, például az olajsav és az N-metiltaurin kondenzációs amidjait, vagy a dioktilszukcinát nátriumszulfonátszármazékát. Felületaktív anyagként adagolhatunk nem-ionos természetű vegyületeket is, például a zsírsavak, zsíralkoholok vagy zsírsavval szubsztituált fenolok etilénoxidos kondenzációs termékeit, vagy a cukrok zsírsavésztereit vagy étereit, vagy polialkoholokat, továbbá ez utóbbiak és az etiléncxid kondenzációs termékeit, vagy az etilénoxid és prcpilénoxid polimerizációját gátló termékeket. Használhatunk kation-típusú felületaktív anyagokat is, például cetiltrimetilammóniumbromido!. A találmány szerinti eljárással előüilHott készítményekbe előnyösen nem-ionos természetű felületaktív anyagokat adagolunk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket atkaellenes hatású készítményekben használhatjuk. Különösen hatásosan használhatók a rovarok petéi ellen, ugyanis gátolják azok kikelését, ugyancsak aktívak a lárvák és a bábok ellen. Ezenkívül, ha egy nőstény állatot nem toxikus mennyiségű hatóanyagot tartalmazó készítménnyel kezelünk, a lerakott petékből nem fejlődnek ki utódok. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket az atkaellenes hatású készítmények előállításakor más, a mezőgazdaságban használt rovarellenes hatású vegyületekkel, például inszekticidekkel, vagy herbicidekkel és fungicidekkel, továbbá trágyákká is keverhetjük. Ilyen vegyületek például: dikofol [2,2,2-triklór-l ,l-di-(4-klórfenil)-etanol], fenazaflor (5,6-diklór-l-fenoxikarbonil-2- -trifluormetilbenzimidazol, triciklohexiltinhidroxid, tetradifon (2,4,4’,5-tetraklórdifenilszulfon), formetanát (3-dimetilaminometiléniminofenil-N-metilkarbamát), klórdimeform [N.N-dimetil-N’-(2-metil-4- -klórfenil)-formamidin], klórbenzilát (4,4’-dildórbenziletilészter), kinometionát (6-metil-2-oxo-l ,3-ditiol-[4,5-b]-kinoxalin), 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4