173958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzizotiazolon-származékok előállítására

173958

12

megszántottuk, az étert lepároltuk, és a vissza- 5-8. példák maradó nyers terméket etanolból kristályosítottuk.

0.55 g (279Í) tiszta 2-(2'-piridil-amino-metil)- Az 1. példában leírtak szerint eljárva, a követ-1,2-benzizotiazol-3-on-t kaptunk, op.: 168-170 °C kezd (Illa) általános képletű vegyületeket állítottuk (bomlás közben). 5 elő:

11

Példa

száma R1

R2

R5

Op. (°C)

Termelés (%)

5

H

H morfolin-l-il

122-3°

60

6.

Cl

H 2-piridil-239-239,5°

55

7

Cl

H 2-pirimidinil-275-9°

31

8.

H

H tiazol-2-il-240.2°

32

9-21.

példák

Az előző példákban leteket állítottuk elő:

ismertetett módszerek alkalmazásával az

alábbi (L) általános képletű vegyü-Példa

száma

R1

R2

R

Op. (°C) Termelés (%)

Módszer

(példa

száma)

9.

H

H

2-piridil- (hidroklorid)

183-5°

62

1.

10.-CH,

H

2-piridil (hidroklorid)

176-8°

65

1.

11.

H

Cl

2-piridil- (hidroklorid)

172-3°

58

1.

12.

Cl

Cl

2-piridil

167,5-70°

35

3.

13.

H

H

3-azabiciklo[3,2.2]-non-3-il- (hidroklorid)

238-245° (bomlás közben)

80

2.

14.

Cl

Cl

3-azabiciklo[3,2,2]-non-3-il

160-2°

60,5

2,

15.

CH3O—

ch3o-3-azabiciklo[3,2,2]-non-3-il (hidroklorid)

229-32°

63

3.

16.

Cl

Cl

1-pirrolidinil-152.5-154,5°

38

1.

17.

Cl

Cl

1 -pirrolidinil-(hidroklorid)

243-5°

(bomlás közben)

17

1.

18.

CH30-CH3O-1 -pirrolidinil-(hidroklorid)

223-5°

39

3.

19.

H

H

hexahidroazepin-1 ( 1 H)-il(hidroklorid)

178-80°

55

2.

20.

H

H

1,2,3.4-tetrahidro-2- -izokinolil- (hidroklorid)

180-95°

(bomlás közben)

60

2.

21.

H

H

1,2-benzizotiazol-3-on-210-11°

50-2-il

6