173952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám antibiotikumok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

7

173952

8

letek megfelelő sói, például nátriumsói, kristályos és amorf, vízmentes és víztartalmú formában egyaránt.

Alkalmas hatóanyagok például:

(A) a IV általános képletű vegyületek, ahol ha

1. R1 és B jelentéseit a következő táblázat tartalmazza:

la)

R'

XL1V általános képletű csoport ahol R5

B

XLV általános képletű csoport ahol R6

HH-4—Cl —

4-HO-4-CH3OH-1

CJ

O

z

1-TH-4-CNH

4 a

H3SO2

H

4-CH3SO2

4 HO-lb)

ahol

R7

R'

XI.VI általános képletű csoport ahol R8

B

XLV általános képletű csoport ahol R6

H

H

HH

H

4-OHH

ch3

HH

c2h5

HH

í-C.,H7-H

H

H~

H

CH3OCH2-HH

C2H5OCH2 -HH

(C2H50)2CHHH

CHjS

HH

CH,0

HH~

c2hso-HHOHCHH-02 NHHCH3SO2-H-lb)

ahol 5 R7

R1

XLVI általános képletű csoport ahol R8

B

XLV általános képletű csoport ahol R6

HCH3COH-10 HCH3OCOCH2

HHCH3 OCOHH-c2h5oco-H-15

HFHHCl-H-20 HBr-HHCH3SO2-HHCH3SO2 NHH-25

i-C,H7-HHH

HOCHj

H-30 HCH3NHSO2

HH

CH=NHH

H-35

(A) 2. B jelentése fenilcsoport, R1 a XLVlI-től a LXIIl-ig terjedő számozású gyököket illetve a következő csoportokat jelöli:

CH}-, C2H5—, i—C3H7-, ciklopropil-,

40 CH3-CH=CH-. (CH3 )2 NCO-csoport.

(A) 3. B jelentése fenilcsoport, R1 és R2 jelentéseit a következő táblázat tartalmazza:

R1 R2

45

CH3

CHjch3-2-furil-50

2-furil-2-furilciklohexil-H-cf3-c2h5-55

2-furil-H-(A) 4. B jelentése ciklohexa-l,4-dien-l-il.

R1

R2

60

H-c6h5-H-4-CH3OC6H4-65

H-4-CH3S02C6H4-4