173877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoindol-származékok előállítására
37 173877 38 c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Rs és R6 jelentése egymástól függetlenül 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, Cj_4 alkoxi—Ci_4 alkil-, fenil - vagy fenil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport vagy R5 és Rí a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6-tagú gyűrűt, vagy telített 6-tagú két nitrogénatomot tartalmazó 1 -4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek és A, Z, Rj, R2, Rs és R4 jelentése a fent megadott, valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Z, Ri, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben A és X jelentése a fent megadott és R5 ’ és R6’ jelentése azonos Rs és R6 jelen eljárásváltozat szerinti jelentésével), vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése -OR csoport, ahol R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenilalkil-csoport, Rs és Rí jelentése egymástól függetlenül alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, fenilvagy fenilalkil-csoport, vagy Rs és Rí a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6-tagú gyűrűt, vagy telített 6-tagú két nitrogénatomot tartalmazó 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek és A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R!, R2, R3, R4, Rs ’, R6 ’ jelentése a fent megadott és A’ jelentése 1—9 szénatomos alkilén-csoport és R’ jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport) valamely elektrofil hidrid-redukálószerrel, előnyösen diboránnal vagy diizobutilalumíniumhidriddel redukálunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése —OR csoport, ahol R jelentése a tárgyi kör szerinti, R5 és Ré jelentése egymástól függetlenül alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenil- vagy fenilalkil-csoport, vagy Rs és Rí a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, telített egy nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú gyűrűt, vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó telített 6-tagú gyűrűt, vagy telített 6-tagú két nitrogénatomot tartalmazó 1 —4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített gyűrűt képeznek és A, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (IX) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben R’, Rt, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) erős bázissal és egy (VII) általános képletű vegyülettel (ahol X, R5’ és Ré ’ jelentése a fent megadott) reagáltatunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése -OR, ahol R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, Rí jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxilkilvagy fenilalkil-csoport és A, Rt, R2, R3 és R* jelentése a fent megadott, valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, A” jelentése 1-9 szénatomos alkilén-csoport, mimellett A” és R9 együtt legfeljebb 9 szénatomot tartalmaznak és R’, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű aminnal (mely képletben R5 jelentése hidrogénatom és Rí jelentése hidrogénatom, alkü-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport) reduktív körülmények között aminálunk, vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R5 és Rí jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, mimellett Rs és Ré közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű és A, Z, Rj, R2, R3 és R* a fenti jelentésű, valamely (la) általános képletű vegyületet (ahol A, Z, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és Rs ” jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkilvagy fenilalkil-csoport) alkilező-, cikloalkilező-, hidroxialkilező-, alkoxialkilező- vagy fenilalkilezőszerrel reagáltatunk, vagy h) R5 helyén hidrogénatomot és Z helyén valamely -OR vagy -NR7R8 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, Cj _4 alkoxi—C3 _4 alkil- vagy helyettesítetlen fenil-(l —3 szénatomos)-alkil-csoport és R7, R8, A, Rí, R2, R4 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (XI) általános képletű vegyületből (mely képletben A, Z, Ri, R2, R3, R4 és Rí jelentése a fent megadott és R10 jelentése védő-csoport, előnyösen benziloxikarbonil-csoport) a védő-csoportot előnyösen hidrolízis, katalitikus hidrogénezés vagy hidrogenolízis útján lehasítjuk, vagy i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben Z jelentése -OR csoport, ahol R jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, vagy fenil- vagy fenilalkil-csoport és R6 jelentése alkil-, alkoxialkil- vagy fenilalkil-csoport, mimellett az alkil- és alkoxialkil-csoportok legalább 2 szénatomot tartalmaznak és A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben A, Ri, R2, R3, R4 és R’ jelentése a fent megadott, R5’” jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, fenil- vagy fenilalkil-csoport és Rí ! jelentése alkil-, cikloalkil-, alkoxialkil-, fenil- vagy fenilalkil-csoport, mimellett az alkil-csoport legfeljebb 5 szénatomot tartalmaz) elektrofil hidrid-redukálószerrel, előnyösen diboránnal vagy diizobutilalumíniumhidriddel redukálunk, és kívánt esetben egy ilyen módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk (mimellett a jellemző részben szereplő szubsztituensek szénatomszáma a tárgyi körben megadott értékekkel azonos). (Elsőbbsége: 1975. szeptember 23.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
