173838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új metanodibenzocikloheptapirrol-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173838 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. III. 06. (DU-233) C 07 D 209/94 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1974.111.06.(448 686) 1975.1.30. (545 001) Módosítási elsőbbsége: 1976. XI. 24. (14820/76) Közzététel napja. 1979. II. 28. Megjelent: 1979. XII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Ciganek Engelbert kutatóvegyész, Kennet Square, E. I. DU PONT DE NEMOURS AND Penna, Amerikai Egyesült Államok COMPANY, Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új metanodibenzocikloheptapirrol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új metanodibenzocikloheptapirrol-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az új, racém vagy optikailag aktív I általános képletű vegyületek - ahol 5 R1 és R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxi-, nitro-, trifluormetil-, mono- vagy dihalogén-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, karboxi-, 2-5 szénatomot tártál- 10 mazó alkoxi-karbonil-, amino-, N-metil-szulfamil-, hidroxi-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, 2-5 szénatomot tartalmazó alkil-karbonil-, azido-, ciano-, hidroxi-(2—6 szénatomot tartalmazó)-alkenil-, 15 (1—4 szénatomot tartalmazó)-alkanoil-amino- vagy a-hidroxiimino-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, továbbá 20 R jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-, 3-5 szénatomot tartalmazó, a nitrogénatomhoz telített szénatomon át kapcsolódó alkenil-, 3—5 szénatomot tartalmazó ciklo- 25 alkil-, propargil-, a-furil-metil-, a-tienil-metil-, tetrahidrofuril-metil-, adamantil-metil-, (1—4 szénatomot tartalmazó)-alkoxikarbonil-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, adott esetben metilén-, fenil- vagy 30 2 ' 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal szubsztituált 3-10 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(l-6 szénatomot tartalmazó)-alkil-, 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkenil-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, 5-7 szénatomot tartalmazó cikloalkadienil-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, exo- vagy endo-biciklo[2.2.1]heptil-metil-, exo- vagy endo-biciklo[ 2.2.1 ]hept-5-enil-metil-, fenil-(l-6 szénatomot tartalmazó)-alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkilvagy fenoxi-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)-alkil csoport, és ha R jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor a nitrogénatomhoz még egy oxigénatom is kapcsolódhat -, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik, továbbá az R1 és/vagy R2 helyén a-hidroxiimino-(l 4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek N-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-karbaminsavakkal képzett észtereinek előállítására vonatkozik. Az új I általános képletű metanodibenzocikloheptapirrolokhoz hasonló típusú vegyületek nem ismeretesek a szakirodalomból. Az új I általános képletű vegyületekhez viszonylag legközelebb álló ismert vegyületek az 1 336 634 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásból ismert IV általános 173838
