173788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino-2-spiro[oxa-(vagy tia)-cikloalkil-pentán]-3-karbonsav-származékok előállítására
23 173788 24 és n jelentése a fenti - tritil-kloriddal reagáltatunk, egy így kapott VIII általános képletű alfa-tritil-amino-dita-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsavat — ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti - egy karbodiimiddel gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy c) valamely V általános képletű benzilésztert- ahol Bz, X, n és m jelentése a fenti - hidrazinolízisnek vetünk alá, ezután egy így kapott VI általános képletű alfa-amino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsav- terc-butilészter-hidrokloridot- ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti - részleges savas hidrolízisnek vetünk alá, egy így kapott VII általános képletű alfa-amino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsav-hidrokloridot - ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti — tritil-kloriddal reagáltatunk, egy így kapott VIII általános képletű alfa-tritil-amino-ditia-{vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsavat — ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti - egy karbodiimiddal gyűrűzárásnak vetünk 20 alá, vagy d) valamely VI általános képletű alfa-amino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsav-terc-butilészter-hidrokloridot - ahol Bz, X, m és n jelentése 25 a fenti - részleges savas hidrolízisnek vetünk alá, egy így kapott VII általános képletű alfa-amino-ditia-(vagy oxa-tia>aza-spiroalkán-ecetsav-hidrokloridot - ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti - tritil-kloriddal reagáltatunk, egy így kapott VIII általános 30 képletű alfa-tritilamino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsavat — ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti - egy karbodiimiddel gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy e) valamely VII általános képletű alfa-amino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsav-hidrokloridot — ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti — tritil-kloriddal reagáltatunk, egy így kapott VIII általános képletű alfa-tritilamino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsavat - ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti — egy karbodiimiddel gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy f) valamely VIII általános képletű alfa-tritil-amino-ditia-(vagy oxa-tia)-aza-spiroalkán-ecetsavat - ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti - egy karbodiimiddel gyűrűzárásnak vetünk alá, ezután az a)—f) változatok valamelyikével kapott IX általános képletű 6-tritilamino-2-spiro[oxa-(vagy tia)-cikloalkán-penám]-3-karbonsav-benzilésztert — ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti — p-toluol-szulfonsawal kezeljük és kívánt esetben egy így kapott X általános képletű 6-p-toluolszulfonátoamino-2-spiro[oxa-(vagy tia)-cikloalkán-penámJ- 3-karbonsav-benzilésztert - ahol Bz, X, m és n jelentése a fenti, míg p-TS p-toluolszulfonátocsoportot jelent - hidrogenolízisnek vetünk alá, és a Z helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületet önmagában ismert módon Z helyén alkálifématomot vagy kar oxilcsoport megvédésére alkalmas védőcsoportot nordozó I általános képletű vegyületté és/vagy a penicillinkémiában ismert egyéb sóvá vagy észterré alakítjuk. 3 rajz 16 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794301 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
