173786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,11-dihidro-5H-pirido [2,3-b] [1,5]benzodiazepin-6-onok előállítására
21 173786 22 szitán. A kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeveijük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly : 130 mg Bélyeg: 7 mm, lapos II. példa Drazsék 0,5 mg 1 l-(3-dietilaminopropil)-6,1 l-dihidro-6-metil-5H-pirido[ 2,3-b][ 1,5]benzodiazepin-5-on-hidroklorid tartalommal Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 0,5 mg vízmentes kalciumhidrogénfoszfát 34,0 mg kukoricakeményítő 9,5 mg zselatin 2,0 mg talkum 4,0 mg 50,0 mg Előállítás: A kukoricakeményítővel és kalciumhidrogénfoszfáttal összekevert hatóanyagot vizes zselatin-oldattal megnedvesítjük, és 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és ismét átpréseljük az előző szitán. A kapott granulátumot talkummal összekeveijük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 50,0 mg Bélyeg: 5 mm-es, domború. A drazsémagokat ismert módon cukorból és talkumból készült bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly : 80 mg III. példa Zselatinkapszulák 0,020 mg 11 -(3-dietilaminopropil)-6,11 -dihidro-6-metil-5H-pirido[2,3-b][ 1,5]benzodiazepin-5-on-hidroklorid tartalommal Egy zselatinkapszula tartalma: hatóanyag 0,020 mg kukoricakeményítő 79,980 mg aerosil 200 3,000 mg magnéziumsztearát 2,000 mg 85,000 mg Előállítás: A hatóanyag vizes oldatát az aerosillal összekeverjük, majd szárítás után az alkotórészeket alaposan összekeveijük, és zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 85 mg. IV. példa Tabletták 0,005 mg 1 l-(3-dietilaminopropil)-6,1 l-dihidro-6-metil-5H-pirido[2,3-b][l,5]benzodiazepin-6-on-hidroidorid tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag 0,005 mg p-etoxi-acetanilid 200,000 mg tejcukor 75,000 mg kukoricakeményítő 99,995 mg polivinilpirrolidon 20,000 mg magnéziumsztearát 5,000 mg 400,000 mg Előállítás: A hatóanyagot a polivinilpirrolidonnal együtt etanolban feloldjuk, és az oldattal a p-etoxi-acetanilid, tejcukor és kukoricakeményítő keverékét átnedvesítjük. A keveréket 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és 1 mm lyukbőségű szitán ismét granuláljuk. A kész granulátumhoz hozzákeveijük a magnéziumsztearátot, és a keveréket tablettázzuk. Tablettasúly: 400 mg Bélyeg: 11 mm-es, lapos V. példa Kúpok 0,2 mg 1 l-(3-dietilaminopropil)-6,l 1- -dihidro-6-metil-5H-pirido[2,3-b][ 1,5]benzodiazepin-5-on-hidroklorid tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag 0.2 mg kúpalapanyag 1 699.8 mg 1 700.0 mg Előállítás: A kúpalapanyagot megolvasztjuk, és 38' -on az őrölt hatóanyagot az olvadékban homogénen eloszlatjuk. Ezután 35°-ra lehűtjük, és hűtött formákban kiöntjük. Kúpsúly: 1,7 g. VI. példa Oldat 0,05 mg 1 l-(3-dietüaminopropil)-6,l 1- -dihidro-6-metil-5H-pirido[2,3-b][ 1,5]benzodiazepin-5-on-hidroklorid tartalommal 100 ml oldat tartalma: hatóanyag 0,001 8 karboximetilcellulóz 0,1 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
