173783. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nonapeptidaminok előállítására
35 173783 36 hogy (Pyr)Glu-His-Trp-OH-t BOC-Ser-Tyr(Bzl)-a -Aibu-Leu-Arg(N02 )-Pro-NH-CH2 -CH3 -al kondenzálunk és a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk, és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű nonapeptid, illetve savaddíciós sóinak vagy fémkomplexeinek előállítására, ahol R, jelentése Phe-csoport, R2 D-Leu-csoportot jelent, R3 jelentése Leu-csoport és R4 etil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Phe-OH-t Z-D-Leu-Leu-Arg(N02)-Pro-NH-CH2-CH3-al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk, és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű nonapeptid-amid, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol R, jelentése Tyr-csoport, R2 D-Phg-csoportot jelent, R3 jelentése Leu-csoport és R4 etil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-OH-t Z-D-Phg-Leu-Arg(N 02 >Pro-NH-CH2 -CH3 -al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű nonapeptid-amid, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol R, jelentése Tyr-csoport, R2 D-Ser-csoportot képvisel, R3 jelentése Leu-csoport és R4 etil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Tpr-Ser-Tyr-OH-t H-D-Ser-Leu-Arg(N02 )-Pro-NH-CH2 -CH3 -al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 9. Az igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű nonapeptid-amid, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol Rj jelentése Tyr-csoport, R2 jelentése D-Abu-csoport, R3 Leu-csoportot képvisel és R4 jelentése etil-csoport, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-OH-t H-D-Abu-Leu-Arg(N02 >Pro-NH-CH2 -CH3 -al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol R, jelentése Tyr-csoport, R2 D-Nva-csoportot jelent, R3 jelentése Leu-csoport és R4 etil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-OH-t Z-D-Nva-Leu-Arg(N02 )-Pro-NH-CH2 -CH3 -al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű nonapeptid -amid, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol Rí jelentése Phe-csoport, R2 D-Nva-csoportot jelent, R3 jelentése Leu-csoport és R4 n-propilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Phe- 0 H-1 H-D-Nva-Leu-Arg(N02 )-Pro-NH-CH2 -CH2 -CH3-al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű nonapeptid-amid, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol Rí jelentése Tyr-csoport, R2 D-Abu-csoportot jelent, R3 jelentése Leu-csoport, R4 izopropilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-OH-t H-D-Abu-Leu-Arg(N02 )-Pro-NH-CH(CH3 )2 -al kondenzálunk, majd a kapott vegyületről a védőcsoportot eltávolítjuk és a vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává vagy fémkomplexévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 29.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület, illetve savaddíciós sói vagy fémkomplexei előállítására, ahol Rí jelentése Tyr-csoport, R2 D-Leu-csoportot jelent, R3 Leu-csoportot képvisel és R4 etil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy (Pyr)Glu-His(Tos>Trp-Ser(Bzl>Tyr(Bzl)-D-Leu-Leu-Arg(Tos)-Pro-gyantát etilaminnal kondenzálunk, a gyantát önmagában ismert módon elkülönítjük, majd a kapott vegyületről a védőcsoportokat eltávolítjuk és a vegyületet 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
