173773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antiaritmiás hatású xanténsav származékok, valamint savaddíciós és kvaterner sóik előállítására
5 173773 6 ban oldjuk és 6 g metiljodidot adunk hozzá. A reakcióelegyet 30 percig visszafolyató hűtő alkalmazásával forraljuk, majd 0°C hőmérsékletre hűtjük. A kivált kvaterner sót szűrjük és etilalkoholból átkristályosítjuk. Kitermelés 14 g (45%) cím szerinti vegyület. Op.: 150-151 °C. A kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával a 2. példában leírtakkal analóg módon állíthatjuk elő a következő kvaterner sókat: N-etil-3-(xantén-9-karbonil-oximetil)-piridinium-jodid, op.: 141-142 °C N-metil-N-(xantén-9-karbonil-oximetil)-piridinium-jodid, op.: 188-189 °C N-metil-2-(xantén-9-karbonil-oximetil)-piridinium-jodid, op.: 157—159 °C Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű antiaritmiás hatású új xanténsavszármazékok, valamint savaddíciós és kvaterner sóik előállítására - mely képletben R 9-xantenil-csoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy hidroximetil-piridint a xantén-9-karbonsawal vagy annak reakcióképes származékával acilezünk és a kapott terméket kívánt esetben 5 savaddíciós vagy kvaterner sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként a megfelelő xantén-9-karbonsav-halogenidet, előnyö-10 sen a megfelelő savkloridot alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acüezést savmegkötőszer jelenlétében végezzük 15 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy sóját — e képletben R az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkikészítésben szokásos hígító-, töltő-, hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. 1 lap képlettel A kiadásért féld: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794300 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
