173761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-aminometil-fenil-hidrogén- szulfátok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173761

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1977. V. 26. (ME-2072)

C 07 C 141/16

Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1976. V. 26. (690 322)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja 1977. V. 26. Megjelent: 1979. XII. 31.

Feltalálók. Szabadalmas:

Cragoe Edward Jethro, vegyész, Smith Robert Lawrence vegyész, Lansdale, MERCK and CO., Inc., Rahway,

Pennsylvania, Stokker Gerald Edward vegyész, Gwynedd Valley, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás szubsztituált 2-aminometil-fenil-hidrogén-szulfátok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új fajta kémiai vegyületek előállítására, amely vegyületeket általában szubsztituált 2-aminometil-fenü-hidrogén-szulfátokként emlegetünk. Az új szubsztituált 2-aminometil-fenil-hidrogén-szulfátok előállítása új előállítási módszerrel történik.

A farmakológiai vizsgálatok szerint a kapott termékek hatásos diuretikumok és szaluretikumok, melyeket az elektrolit és folyadék retencióval és magas vérnyomással kapcsolatos állapotok kezelésére alkalmazhatunk. Ha a termékeket a szokásos oldószerekben terápiás dózisban adagoljuk, akkor a termékek a testben csökkentik a nátrium és a klorid ionok mennyiségét, lecsökkentik a veszélyes folyadék szint felesleget egy elfogadható szintre és általában enyhítik az ödémával és magas vérnyomással összefüggő állapotokat.

A szubsztituált 2-aminometil-fenil-hidrogén-szulfátokat az I általános képlettel jellemezhetjük - ahol

X3 hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport,

X4 halogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szénatomos alkilcsoport,

Xs hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport,

X* halogénatom vagy trifluormetilcsoport -.

2

A találmány szerint előnyösek azok az I

általános képletű vegyületek — ahol

X3 hidrogénatom, metil- vagy metoxicsoport,

5 X4 klóratom, elágazó vagy egyenes láncú legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport,

Xs hidrogénatom, legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoport, vagy alkoxicsoport,

X6 klór-, bróm-, jódatom vagy trifluor-metil-10 csoport -.

Előnyösen a következő vegyületeket állíthatjuk elő:

15 2-aminometfl-4-(l,l-dimetiletíl)-6- -jód-fenil hidrogén-szulfát,

2-aminometi-4-(l ,1 -dimetiletil)-ó-klór-fenil hidrogén-szulfát,

2-aminometil-3,5-dimetoxi-4,6- 20 -diklór-fenil hidrogén-szulfát,

2-aminometil-4-(l ,l-dimetiletil)-6- -bróm-fenil hidrogén-szulfát,

2-aminometil-4-(l ,1 -dimetiletil)-6- -trifluor-metilfenil hidrogén-szulfát,

25 2-aminometil-3-metil-4,6-diklór-5- -etil-fenil hidrogén-szulfát.

Az I általános képletű szubsztituált 2-aminometil-hidrogén-szulfátokat úgy állíthatjuk elő, hogy 30 a II általános képletű szubsztituált 2-aminometil-173761