173756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-feni-4-hidroxi-piperidino-metil-)1,2,3,4-tetrahidronaftalin-1-on és indanon-származékok előállítására
19 173756 20 R7 —CH2C(=CH2)—Ar vagy -CH=C(CH3 )-Ar általános képletű csoportot képvisel, R1, R2, R3, Ar és n jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — formaldehiddel reagáltatunk, vagy e) valamely (VII) általános képletű enaminoketont - e képletben R1, R2, Ar és n jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely redukálószerrel reagáltatunk, vagy f) valamely (VIII) általános képletű tetralolvagy indanol-származékot - e képletben R1, R2, R , Ar és n jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - valamely oxidálószerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben egy R1 hidroxilcsoportot alkilezünk vagy alkanoilezünk, és/vagy valamely (I) általános képletű vegyületet valamely savval való reagáltatás útján fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóvá alakítunk át, és/vagy valamely (I) általános képletű vegyület savaddíciós sójából valamely bázissal való kezelés útján az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1975. december 13.) 2. Eljárás az (I) általános képletű tetralon- és indanon-származékok - e képletben R1 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkanoilamino-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, R1 és R2 adott esetben együtt egy metiléndioxi-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Ar helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil- és/vagy alkoxicsoporttal, fluor-, klór-, brómatommal és/vagy trifluormetil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoportot képvisel, n = 1 vagy 2 -valamint fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű fenil-piperidin-származékot — e képletben Ar jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - vagy egy ilyen vegyület valamely savadaíciós sóját valamely (III) általános képletű ketonnal — e képletben R4 hidrogénatomot és egy R3 szubsztituenst vagy =CH2 csoportot vagy egy R3 szubsztituenst és egy -CH2X csoportot vagy egy R3 szubsztituenst és egy -CH2NR5R6 csoportot, X klór- vagy brómatomot vagy hidroxilcsoportot, R5 és R6 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R1, R2, R3 és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - vagy ennek valamely funkcionális származékával, előnyösen savaddíciós sójával vagy kvatemer ammóniumsójával reagáltatunk, mimellett ha a (III) általános képletű vegyület R4 helyén hidrogénatomot és egy R3 szubsztituenst tartalmaz, akkor a reakciót formaldehid vagy valamely formaldehidet szolgáltató szer jelenlétében folytatjuk le, vagy b) valamely (IV) általános képletű karbonsavat- e képletben R1, R2, R3, Ar és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy ennek funkcionális savszármazékát, előnyösen a savhalogenidet valamely ciklizálószerrel kezeljük, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet- e képletben X1 szabad vagy ketállá vagy tioketállá alakított karbonilcsoportot és X2 klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy ha X1 helyén funkcionálisan módosított karbonilcsoport áll, akkor hidroxil-csoportot is jelenthet, Rl, R2, R3, Ar és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban az (I) általános képlet alatt adott maghatározás szerintivel valamely szolvolizálószerrel kezelünk, vagy d) valamely (VI) általános képletű aminoketont- e képletben R7 -CH2 -C(=CH2 )—Ar vagy -CH=C(CH3 )-Ai általános képletű csoportot képvisel, R1, R2, R3, Ar és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — formaldehiddel reagáltatunk, vagy e) valamely (VII) általános képletű enaminoketont — e képletben R1, R2, Ar és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel - valamely redukálószerrel reagáltatunk, vagy f) valamely (VIII) általános képletű tetraldvagy indanol-származékot - e képletben R1, R2, R3, Ar és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely oxidálószerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben egy R1 hidroxilcsoportot alkilezünk és/vagy valamely (I) általános képletű vegyületet valamely savval való reagáltatás útján fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóvá alakítunk át, és/vagy valamely (I) általános képletű vegyület savaddíciós sójából valamely bázissal való kezelés útján az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1975. február 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a központi idegrendszerre ható, főként tompító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
