173742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidin-származékok előállítására
11 1/J/42 12 képletű mono- vagy diszubsztituált aminnal - ahol R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti -, azzal a feltétellel, hogy ha az egyik hidrogénatomot jelent, a másik jelentése hidrogénatomtól eltérő — reagáltatjuk és az így kapott la általános képletű amid- 5 -vegyületet - ahol Rí, R2 és n jelentése a tárgyi kör szerinti - kívánt esetben előnyösen acilezéssel, vagy alkilezéssel átalakítjuk a megfelelő Ib általános képletű 4-es helyen szubsztituált származékká, ahol Ro hidrogénatom kivételével megegyezik R a 10 tárgyi kör szerinti jelentésével és Rí, R2 és n jelentése a tárgyi kör szerinti, azzal a feltétellel, hogy ha R, és R2 közül egyik hidrogénatomot jelent, a másik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy 15 b) a keletkező IVa általános képletű 4-hidroxi-vegyületet - ahol R’ és n jelentése a tárgyi kör szerinti - előnyösen acilezéssel, vagy alkilezéssel átalakítjuk a megfelelő IVb általános képletű 4-es 20 helyen szubsztituált származékká — ahol Ro, R’ és n jelentése a tárgyi kör szerinti —, majd a kapott vegyületet ammóniával vagy valamely V általános képletű mono- vagy diszubsztituált aminnal — ahol Rí és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, azzal a 25 feltétellel, hogy ha az egyik hidrogénatomot jelent, a másik jelentése hidrogénatomtól eltérő — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 10.) 30 2. Eljárás az I általános képletű pirrolidin-származékok előállítására - ahol R jelentése hidrogénatom, alifás karbonsavakból származtatható 2-6 szénatomos acilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkilvagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, és n jelentése 0—2 — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol R’ jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport és n jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely aprotikus oldószerben, víz jelenlétében visszafolyatás közben forralunk, és az így kapott III általános képletű dekarboxilezett 2,4-diketo-vegyületet - ahol R’ és r jelentése a tárgyi kör szerinti - előnyösen valamely komplex hidriddel hidrogénezzük valamely aprotikus oldószerben, és a kapott IVa általános képletű 4-hidroxi-vegyületet - ahol R’ és n jelentése a tárgyi kör szerinti — ammóniával vagy valamely V általános képletű mono- vagy diszubsztituált aminnal - ahol R,, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, azzal a feltétellel, hogy ha az egyik hidrogénatomot jelent, a másik jelentése hidrogénatomtól eltérő — reagáltatjuk, és az így kapott I általános képletű amid-vegyületet, ahol Rí, R2 és n a tárgyi kör szerinti jelentésű, kívánt esetben átalakítjuk a megfelelő Ib általános képletű 4-es helyen szubsztituált származékká - ahol Rq jelentése 2—6 szénatomos acilcsoport vagy 1 —3 szénatomos telített vagy telítetlen alkilcsoport és R,, R2 és n jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 13.) 3 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794297 — Zrínyi Nyomda, Budapest 6
