173739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienotiazin-származékok előállítására

21

173739

22

R2 jelentése 2-tiazolil-, 4-metil-2-tiazolil-,

4,5-dimetil-2-tiazolil-, 5-metil-l ,3,4-tiadiazolil-, 2-pirazinil-, 2-pirimidinil-, 1,2,4-triazin-3-ü-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil-,

3-metil-2-piridil-, 4-metil-2-piridil-, 5-metil- s-2-piridil-, 6-metil-2-piridil-, 4,6-dimetil-2-piridil-, 5-izoxazolil-, 5-metil-3-izoxazoÜl-, 3,4-dimetil-5-izoxazolil-, 2,6-dimetil-4-pirimidinil-, 6-metil-2-pirimidinil-,

1,2,3,4-tetrazol-5-il-csoport vagy adott ; ;

esetben halogénatommal, hidroxil-, kis szénatomszámú alkil-, trifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport,

R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatom- i számú alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet

(mely képletben R jelentése kis szénatomszámú n

alkil-csoport és A, Rx, R3 és R4 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése a fent megadott), vagy

b) valamely (IV) általános képletű karbonsav (mely képletben A, Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) reakcióképes funkcionális származékát ciklizáljuk, vagy

c) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben A, R2, R3 és R4 jelentése a fent 30 megadott) kis szénatomszámú alkilezőszerrel reagáltatunk, vagy

d) valamely (XIX) általános képletű vegyületet (mely képletben A és Rí jelentése a fent megadott) erős bázis jelenlétében valamely (XX) >5 általános képletű izocianáttal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése a fent megadott), vagy

e) valamely (XXI) általános képletű amint (mely képletben A, Rí és R2 jelentése a fent megadott

és Rs és Ré jelentése külön-külön kis szénatom- 40 számú alkil-csoport vagy nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, pirrolin-, pirrolidin-, piperidin-, morfolin- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-piperazin-gyűrűt képeznek) hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1975. augusztus 25.) 45

2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben A a két szénatommal együtt (B) c" általános képletű csoportot képez és a szaggatott vonal kettőskötést jelent, R, Rí, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (ahol R2 jelentése 2-tiazolil-, 4-metil-2-tiazolil-, 4,5-dime- 55 til-2-tiazolil-, 5-metü-l ,3,4-tiadiazolil-, 2-pirazinil-, 2-pirimidinil-, 1,2,4-triazin-3-il-, 2-piridil-, 3-piridil-,

4- piridil-, 3-nuetil-2-piridil-, 4-metil-2-piridil-, 5-metil -2-piridil-, 6-metil-2-piridil-, 4,6-dimetil-2-piridil-,

5- izoxazolil-, 5-metil-3-izoxazolil-, 3,4-dimetÜ-5-izo- 60

xazolil-, 2,6-dimetiM-pirimidinil-, 6-metil-2-pirimidinil-csoport vagy adott esetben halogénatommal, kis szénatomszámú alkil-, trifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport). (Elsőbbség: 1974. augusztus 26.) 65

3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben A a két szénatommal együtt (C) általános képletű csoportot képez, R3, R4, Rí és R jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése 2-tiazolil-, 4-metil-2-tiazolil-,

4,5-dimetil-2-tiazOiil-, 5-metil-l ,3,4-tiadiazolil-,

2- pirazinil-, 2-pirimidinil-, 1,2,4-triazin-3-il-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil-, 3-metil-2-piridil-, 4-metil-2- -piridil-, 5-metil-2-piridil-, 6-metil-2-piridil-, 4,6-dimetil-2-piridil-, 5-izoxazolil-, 5 -metil-3-izo xazolil-,

3.4- dimetil-5-izoxazolil-, 2,6-dimetil-4-pirimidinil-,

6-metil-2-pirimidinil-csoport vagy adott esetben halogénatommal, kis szénatomszámú alkil-, trifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport. (Elsőbbség: 1974. szeptember 9.)

4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű amint alkalmazunk, melyben R2 jelentése 2-tiazolil-, 4-metil-2-tiazolil-, 4,5-dimetil-2-tiazolil-, 5-metil-1,3,4-tiadiazolil-, 2-pirazinil-, 2-pirimidinil-,

1.2.4- triazin-3-il-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil-,

3- metil-2-piridil-, 4-metil-2-piridil-, 5-metil-2-piridil-, 6-metil-2-piridil-, 4,6-dimetil-2-piridil-, 5-izoxazolil-,

5-metil-3-izoxazolil-, 3,4-dimetil-5-izoxazolü-, 2,6-dimetil-4-pirimidinil- vagy 6-metil-2-pirimidinil-csoport. (Elsőbbség: 1975. augusztus 25.)

5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén 1,2,3,4-tetrazol-5-il-csoportot tartalmazó (III), (IV), (V), (XX) és (XXI) általános képletű vegyidet eket alkalmazunk (mely képletekben A, Ri, R3, R4, R5 és R^ jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1975. augusztus 25.)

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (B) és (C) általános képletű csoportot magukban foglaló (II), (IV), (V), (XIX) és (XXI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben R, Rx, R2, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1975. augusztus 25.)

7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R, helyén metü-csoportot tartalmazó (II), (IV), (XIX) és (XXI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben A, R, R3, R4, R2, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1975. augusztus 25.)

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén 2-tiazolil-, 5-izoxazolil- vagy 2-piridil-csoportot tartalmazó (III), (IV), (V), (XX) és (XXI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben Rx, R3, R4, Rs, R« és A jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1975. augusztus 25.)

II