173716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-difluormetil- 6,7-metiléndioxi-1,4-dihidro-4-oxo-3-kinolinkarbonsav és észtereinek előállítására
13 173716 14 kapunk (bomlás). Kitermelés: 80%. A termék infravörös spektruma: 3350 , 2900, 1640, 1610 1500, 1470, 1375, 1255, 1090, 1040, 98o! 840 cm-1. 6. példa Kapszulás készítmények önmagukban ismert módszerekkel az alábbi összetételű kapszulás készítményeket állítjuk elő: a) porított hatóanyag 100 mg laktóz 200 mg talkum 30 mg magnéziumsztearát 10 mg b) A hatóanyag szójaolajjal készített elegyét szivattyúval zselatinba fecskendezzük. Egyenként 100 mg hatóanyagot tartalmazó lágy zselatin-kapszulás készítményeket állítunk elő. A kapszulákat petroléterrel mossuk, majd szárítjuk. 7. példa Tablettázott készítmények önmagukban ismert módszerekkel az alábbi összetételű tablettázott készítményt állítjuk elő: hatóanyag 250 mg etilcellulóz 50 mg kolloid szilíciumdioxid 5 mg magnéziumsztearát 5 mg mikrokristályos cellulóz 10 mg kukoricakeményítő 40 mg laktóz 150 mg Kívánt esetben a tablettákra esztétikus külsőt és/vagy nyújtott hatást biztosító bevonatot vihetünk fel. 8. példa Injekciós készítmény 10 súly% propilénglikolt tartalmazó vizes propilénglikol-oldatban keverés közben 5 súly% hatóanyagot oldunk. Az oldatot szűréssel sterilizáljuk. Orálisan adagolható vizes szuszpenzió 5 önmagukban ismert módszerekkel az alábbi összetételű, orálisan adagolható vizes szuszpenziót állítjuk elő: 9. példa finoman elporított hatóanyag 100 mg 10 akáciagumi 500 mg nátriumbenzoát 5 mg szorbit-oldat (amerikai gyógyszerkönyvi minőségű) 1,0 g szacharin-nátriumsó 5, mg 15 vanília-tinktúra 0,025 ml víz q.s.ad 5j0ml Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás az (I) általános képletű 1 -difluormetil-6,7-metiléndioxi-l ,4-dihidro- 4-oxo-3-kinolin-karbonsav, észterei és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására - ahol 25 R hidrogénatomot vagy valamely (IX) általános képletű csoportot jelent, és ez utóbbiban Rí és R2 azonos vagy eltérő 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent, és 30 n értéke 2 vagy 3 -, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű l-difluormetil-6,7-metiléndioxi-l ,4-dihidro-4- -oxo- 3-kinolinkarbonsavésztert - ahol R3 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent — hidrolizálunk, 35 előnyösen híg sósavval, majd kívánt esetben az így kapott, az (I) általános képletű vegyületek körén belül eső (la) képletű l-difluormetil-6,7-metiléndioxi-1,4-dihidro-4oxo- 3-kinolinkarbonsavat — előnyösen foszforpentakloriddal - (VII) képletű sav- 40 kloriddá alakítjuk és ezt a vegyületet valamely (VIII) általános képletű alkohollal reagáltatjuk — ahol Rí, R2 és n jelentése a fenti -, végül kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítunk, illetve 45 egy sóból felszabadítjuk az (1) általános képletű vegyületet. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban antibakteriális hatású gyógyászati 50 készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy e vegyidet gyógyászatilag alkalmazható sóját adott esetben egyéb gyógyhatású anyagokkal, továbbá 55 szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794270 - Zrínyi Nyomda 7
