173716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-difluormetil- 6,7-metiléndioxi-1,4-dihidro-4-oxo-3-kinolinkarbonsav és észtereinek előállítására

9

173716

10

1. táblázat folytatása

Mikroorganizmus

(la)

MGK, jig/ml Oxolinsav

Nalidixsav

Klebsiella aerobacter 20F

2

10

>10

Serratia marcescens 22

0,4

0,4

2

Aerobacter cloacae 39A

<0,08

<0,08

2

Gram-pozitív mikroorganizmusok:

Bacillus subtilis 07 A

<0,08

<0,08

0,4

Staphylococcus aureus 08F

0,4

0,4

2

Streptococcus pyogenes 10V

<0,08

<0,08

> 10

2. táblázat

Az (la) képletü vegyület in vivo körülmények között meghatározott antibakteriális aktivitás-adatai

Mikroorganizmus EDS0 mg/kg

Escherichia coli 99

Staphylococcus aureus 149

3. táblázat

Kinolin-származékok egéren végzett általános farmakológiai szűrővizsgálatának eredményei (EDS0)

Hatóanyag

Állatszám

Pusztulás 24 órán belül, LD5o

Ataxia

Függőleges rúd

EDS0 -értékek, mg/kg

Étvágy- Hipo- Hipertalanság termia termia

Izgatottság

Ingerelhetőség

(la) képletű

vegyület

15

>450

>450

> 450

>450

>450

>450

>450

>450

Oxolinsav

10

>450

3,2

43

21

>450

>450

8

36

Nalidixsav

10

>450

150

187

180

187

>450

>450

> 450

4. táblázat

Kinolin-származékok patkányon végzett általános farmakológiai szűrővizsgálatának eredményei (EDS0)

Hatóanyag

Állatszám

Pusztulás 24 órán belül, LD50

Ataxia

Függőleges rúd

ED50 -értékek, mg/kg

Hipo- Hipertermia termia

Izgatottság

Ingerelhet őség

(la) képletű vegyület

5

>324

>324

>324

>324

>324

>324

> 324

Oxolinsav

5

>324

97

187

>324

121

62

> 324

Nalidixsav

5

>324

187

360

> 324

>324

>324

>324

5