173708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy heterokolloid arabinozil-n-butil-dekahidroxi-pentametil-tetrakonta dién-o-lakton-guanidiniumszulfát előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 173708 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Nemzetközi osztályozás: |qJ Bejelentés napja: 1975. VI. 20. (Cl-1593) A 61 K 9/10, C 07 H 17/08, A 61 K 31/71 Közzététel napja: 1978. XII. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. IX. 29. Feltalálók: Szabadalmas: di. Nagy Gábor orvos 24%, dr. Virágh Sándor orvos 24%, dr. Dávid Ágoston gyógyszerész 28%, Zilahy Tibor gyógyszerész 14%, Bártfai Judit vegyészmérnök 10%, Budapest CH1NOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyara Rt., Budapest Eljárás heterokolloid 18-arabinozil-2-n-butil-3,7,l 1,15,19,21,23,25,27,37-dekahidroxi-4,16,32,34,36-pentametil-tetrakonta-16,32-dién-35-O-lakton-40-guanidiniumszulfát előállítására 1 A találmány tárgya eljárás heterokolloid 18-arabinozil-2-n-butil-3,7,ll ,15,19, 21,23,25,27,37-dekahidroxi-4,16,32,34,36-pentametil-tetrakonta-16,32- -dién-35-O-lakton-40-guanidiniumszulfát előállítására, a továbbiakban Debrycin, illetve azt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A Debrycin igen jó eredménnyel használható antibiotikum, hámszöveti sérülések kezelésére. Előnyösen alkalmazható urológiában, sebészetben, szemészetben, nőgyógyászatban, tüdőgyógyászatban, bőrgyógyászatban-, háztartási sérüléseknél, égési sérülések ellátásánál stb. Az eddigi klinikai tapasztalatok alapján a szokásosan alkalmazott kemoterápiás és antibiotikus készítményekkel szemben előnyösebbnek mutatkozott. Használata során ezideig sem rezisztenciát, sem allergiás reakciókat nem tapasztaltak. Felismerték más antibiotikumokkal együtt kifejtett szinergetikus hatását is (158 241 lajstromszámú magyar szabadalom). A Debrycint eddig hintőpor, kenőcs és öblítő oldat formájában használták. A hintőpor összetétele: Debrycin 2 g Karba mid 5 ß g Laktóz 4 g 2 A kenőcs összetétele: Debrycin 2 g Folyékony paraffin 33 g Fehér vazelin 31 g Etilalkohol 20 g Poli( etilén-oxid )-szorbitán --monosztearát (Tween „60”) 9 g Gyapjúzsír 5 g Az öblítő oldat összetétele: Debrycin 20 g Desztillált víz 1000 mg Az eddigiekben alkalmazott gyógyszerformák kikészítési módjait azért nem tekinthetjük megfele- 25 lőnek, mert a Debrycin in vitro aktivitását ismerve, a gyógyszerformákban levő hatóanyag nagy része biológiai értelemben nem hozzáférhető. Minthogy a bőrfelület szöveti nedveiben már 10-20 mcg/ml hatóanyagkoncentráció hatást fejt ki, ezért felté- 30 teleztük, hogy kolloid dimenziójú rendszerből 173708
