173702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-N-(alfa-hidroxi-omega-aminoalkanoil)-6'n-metil-3'-4'-didezoxi kanamicin B előállítására
21 173702 22 díciós sóik előállítására — e képletben n jelentése 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű 6 ’N-metil-3 ’,4 ’-didezoxikanamicin B vegyidet valamely aminovédett származékának 1-amino-csoportját, ahol Rj valamely ismert 5 egy értékű aminovédőcsoport és R2 hidrogénatom vagy egy ismert egy értékű aminovédőcsoport, szelektív módon acilezzük valamely (V) általános képletű a-hidroxi-co-aminosawal vagy ennek valamely egyenértékű reakcióképes származékával, mint 10 acilező szerrel, ahol R3 egy ismert egyértékű aminovédőcsoport, míg R4 hidrogénatom, vagy R3 és R4 együtt egy ismert kétértékű aminovédőcsoportot alkot, n pedig 1, 2 vagy 3 értékű szám, majd a képződött (VI) általános képletű 1-N-acile- 15 zett vegyületről, ahol R!, R2, R3, R4 és n jelentése a fenti, az aminovédőcsoportokat eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezendő 20 6’N-metil-3’,4’-didezoxikanamicin B aminovédett származékaként 2 ’N ,6 ’N-di-terc-butoxikarbonil-6 ’N-metil-3’,4’-didezoxikanamicin B vegyületet vagy 6’N-terc-butoxikarbonil-6’N-metil-3’,4’-didezoxikanamicin B vegyületet vagy ezek elegyét használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a-hidroxi-oj-aminosav egyenértékű reakcióképes származékaként ennek savkloridját, vegyes savanhidridjét, valamely aktív észterét vagy azidját alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a-hidroxi-cj-aminosavat N-hidroxiszukcinimidésztere formájában használjuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 1 N-(a-hidroxi-co-aminoalkanoil)-6’N-metil-3’,4’-didezoxikanamicin B vegyületnek vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és vagy adalékanyagokkal kombináljuk, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794269 - Zrínyi Nyomda 11
