173701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-6[2,2-dimetil-5- oxo-4-(p-hidroxi- fenil)-1-imidazolinidil]-penam-3 karbonsav-metoximetilészter és sói előállítására

13

173701

14

II. táblázat

Ampicillin (A), p-hidroxi-hetacillin-metoximetilészter (B) és hetacillin (C) vérszint-adatainak változása az idő függvényében, egereken mérve, orális adagolás esetén

Dózis

Vegyidet 0,5 (mg/kg)

Vérszint (ug/ml), adagolás után 1 2 órával

3,5

A 50 3,3

2,1

0,9

0,5

B 50 4,8

3,5

1,7

0,7

C 50 2,0

1,8

1,1

0,5

Emlősök, például emberek baktériumos fertőzésének kezelésére a találmány szerinti vegyületeket orálisan vagy parenterálisan adagoljuk, az antibiotikum-adagolás szokásos módszere szerint, mintegy 5—200 mg/testsúly, kg/nap, előnyösen 5-20 mg/testsúly, kg/nap mennyiségben, mégpedig több dózisra elosztva, például három-négyszer egy nap.

Az adagolt dózisegységek például 125 vagy 250 20 vagy 500 mg hatóanyagot tartalmaznak, alkalmas, gyógyászati szempontból elfogadható hordozóanyagokkal vagy segédanyagokkal összekeverve. A dózisegységek előnyösen folyékony készítmények,' például oldatok vagy szuszpenziók, vagy szilárd ké- 25 szítmények, például tabletták vagy kapszulák.

III. táblázat

Táptalajban levő mikroorganizmusok

Ampicillin-nátrium só MGK-jaxxx Ug/ml-ben

Amoxicillin-trihidrát

MGK-jaxxx

pg/ml-ben

8 példa szer. vegy. MGK-jaxxx Ug/ml-ben

Streptococcus pneumoniaex (10-3)xx

0,016

0,016

0,008

Streptococcus pyogenesx ( 10 _ 3 )xx

0,008

0,016

0,008

Staphylococcus aureus Smith (10-4)

0,06

0,13

0,13

Staphylococcus aureus + 50% szérum (IO-4)

0,13

0,13

0,13

Staphylococcus aureus BX1633 (10-3)

32

16

16

Staphylococcus aureus BX1633 (10-2)

>125

>125

> 125

Staphylococcus aureus Meth.-Res. (10-3)

32 (37°C)

63 (37°C)

125 (37°C)

>125 (28°C)

32 (28°C)

63 (28°C)

Salmonella enteritidis (10-4)

0,13

0,25

0,13

Escherichia coli Juhi (10-4)

2

1

1

Escherichia coli (10-4)

16

16

32

Klebsiella pneumoniae (10-4)

0,5

0,25

0,13

Klebsiella pneumoniae (10-4)

125

>125

>125

Proteus mirabilis (IO-4)

0,25

0,25

0,25

Proteus morganii (10-4)

>125

>125

32

Pseudomonas aeruginosa (10~4)

>125

>125

>125

7