173700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás klavulánsavészterek előállítására
33 173700 34 lyek esetében a karboxilcsoport hidroxilcsoportja egy A általános képletű csoporttal van helyettesítve, ahol A jelentése —OR vagy —SR általános képletű csoport, illetve R 2—6 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos alkinil-, 4—8 szénatomos cikloalkil, fenil-, adott esetben metoxicsoporttal helyettesített ftalidilvagy olyan 1-12 szénatomos alkilcsoportot jelent, amely adott esetben halogénatommal, nitrofenilcsoporttal, halogénfenilcsoporttal, piridilcsoporttal, legfeljebb 3 fenilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal, adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált naftilcsoporttal, antracenilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénfenoxicsoporttal, nitrobenziloxicsoporttal, 1-4 szénatomos alkiltiocsoporttal, 1-6 szénatomos alkanoilcsoporttal, benzoilcsoporttal, aminocsoporttal, (1-4 szénatomosjalkil-aminocsoporttal, benziloxikarbonilaminocsoporttal, benziloxikarbonilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoporttal, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal észterezett karboxilcsoporttal, fenilszulfonilcsoporttal, nitrilcsoporttal, ftálimidocsoporttal, N-benzoxazolonilcsoporttal vagy (1—4 szénatomosj-alkoxi-karboniloxicso porttal, vagy egy vagy több fenilcsoporttal helyettesítve lehet, azzal jellemezve, hogy a) klavulánsavat egy RN2 általános képletű diazoalkánnal vagy ROH általános képletű alkohollal vagy RSH általános képletű tioalkohollal- ahol R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk egy kondenzációs promotor jelenlétében, vagy pedig b) a klavulánsav valamelyik sóját valamely R—Q, 5 általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a tárgyi körben megadott és Gl klór-, bróm- vagy jódatomot vagy metánszulfoniloxi- vagy p-toluolszulfoniloxicsoportot jelent - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. április 20.) 10 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén alkanoiloxi-alkilcsoportot hordozó R-GL általános képletű vegyüle-15 tét - ahol (X jelentése a fenti - használunk. (Elsőbbsége: 1974. április 20.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése egy klavulánsa vészt ért :u tartalmazó és főleg baktérium-elleni hatású szinergikus gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy klavulánsavészter — ahol A jelentése a 4. igénypontban megadott — és egy cefem-karbonsavszármazék vagy penám-karbonsavszármazék 10:1 és 1 :10 közötti arányú keverékét a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. április 20.) v, 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy penám-karbonsavként 6-(a -a minő -a-fenil-acetamido)-2,2-dimetil-penám-4- -karbonsav-hidrátot vagy 6-[a-amino-a-(4-hidroxi-fenil)-acetamido]- 2,2-dimetil-penám-4-karbonsav-tri' hidrátot használunk. (Elsőbbsége: 1974. április 20.) 2 rajz, 7 képlettel és 1 diagrammal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794268 - Zrínyi Nyomda 17
