173691. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 3-(o-etil)-6-dezoxi-6-azido-7,8-dihidro-izomorfin és sói előállítására
5 173691 6 100 °C-on tartjuk, majd a lehűtött reakcióelegyet /ízre öntjük és benzollal extraháljuk. A benzolos extraktumot nátriumklorid telített vizes oldatával mossuk, magnéziumszulfáton szárítjuk, majd bepároljuk, (20 Hgmm, 50 °C). 40 g mézga marad 5 vissza. A mézgát feloldjuk 200 ml abszolút etanölban és a forró oldathoz hozzáöntjük 17,5 g D-borkősav 150 ml forró abszolút etanölban való oldatát. Lehűlés után sárga lemezes kristályok alakjában válik le 51 g 3-(0-etil)-6-dezoxi-ó-azido- 10 -7,8-dihidro-izomorfin borkősav sója. Op.: 193 °C, bázistartalom: 67%, 200 ml vízből átkristályosítva. Op.: 197 °C, Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás az ríj 3-(0-etil)-6-dezoxi-6-azido-7,8-dihidro-izomorfm, vagyis a 3-etoxi4,5a-epoxi-60-azido-17-metil-morfinán és borkősawal képezett sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-etoxi- 20 -4,5 a-e poxi-6a-metilszulfoniloxi-l 7 -metil-morfinánt nátriumaziddal reagáltatjuk, majd kívánt esetben borkősavval sót képezünk belőle. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 4.) 2. Eljárás az új 3-(0-etil)-6-dezoxi-6-azido-7,8-di- 25 hidro-izomorfin, vagyis a 3-etoxi-4,5a-epoxi-6ß-azido-17-metil-morfinán és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 3-etoxi-4,5a-epoxi-6ú-alkilszuifoniloxi-17-metü-morfinánt, vagy egy 3-etoxi- 4,5-a-epoxi-6a-(adott esetben halogénatommal, nit- 30 ro- vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített fenilszulfoniloxi)-17-metil morfinam valamely fémaziddal reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben egy sóvá alakítjuk, illetve a bázist sóiból felszabadítjuk. (Módosítási elsőbbsége: 1974. 35 november 20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifém- vagy alkáUföldfém-azidokat alkalmazunk. (Módosítási elsőbbsége: 1974. november 20.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kálium-, lítium- vagy nátrium-azidot alkalmazunk. (Módosítási elsőbbsége: 1974. november 20.) 5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az új 3-(0-etil)-6-dezoxi-6-azido-7,8-dihidro-izomorfin szerves vagy szervetlen sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-etoxi4,5a-epoxi-6/3-azido-l 7-metil-morfinánt valamely szerves vagy szervetlen savval, előnyösen benzoesawal, borkősavval, ecetsavval, hangyasavval, szalicilsavval vagy sósavval reagáltatjuk. (Módosítási elsőbbsége: 1974. november 20.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-etoxi4,5a-epoxi-6/3-azido-17- -metil-morfinánt vagy borkősavval képezett sóját kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után a gyógyszergyártás ismert módszereivel tabletta, drazsé, oldat, szuszpenzió, porkeverék, szirup vagy spray formájában kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 4.) 7. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-etoxi- 4.5a-epoxi-6|3-azido-l 7-metil-morfinánt vagy valamely sóját kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után a gyógyszergyártás ismert módszereivel tabletta, drazsé, oldat, szuszpenzió, porkeverek, szirup vagy spray formájában kikészítjük. (Módosítási elsőbbsége: 1974. november 20.) 1 lap 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794268 - Zrínyi Nyomda
