173662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ovulációt serkentő új nonapeptidamid-származékok előállítására
33 173662 34 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű nonapeptidamidok - ahol Rj jelentése His, Tyr, Trp vagy p-NH2-Phe, R2 jelentése Tyr- vagy Phe, R3 jelentése Leu, De vagy Nie, valamint R4 adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített, 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, az aminosavak L-konfigurációjúak, ha csak másképpen nincsenek jelölve -, valamint gyógyászatig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, kívánt esetben védett A reagenst — amely L-piroglutaminsav vagy egy olyan peptidfragmens, amely N-végcsoportként egy L-piroglutaminsav-csoportot, azaz (Pyr)Ghi-csoportot vagy egy II általános képletű csoportot - ahol R 1—4 szénatomos alkoxi-, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy aminocsoportot jelent — hordoz, és amely peptidfragmens ugyanakkor a fenti aminosav-szekvencia egy részével rendelkezik — egy, kívánt esetben védett B reagenssel - amely egy olyan aminkomponens, amely megfelel az I általános képletű vegyület további részének — reagáltatunk, és amennyiben védett A és/vagy B reagensből indulunk ki, akkor a védőcsoportot vagy -csoportokat önmagában ismert módon lehasítjuk, iDetve ha II általános képletű csoportot hordozó A reagenst használunk, akkor az utóbbi csoportot önmagában ismert módon L-piroglutaminsav-csoporttá alakítjuk, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatig elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. július 23.) 2. Eljárás az I általános képletű nonapeptidamidok - ahol Rí jelentése His, R2 jelentése Tyr vagy Phe, R3 jelentése Leu, De vagy Nie, valamint R4 adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített, 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, az aminosavak L-konfigurációjúak, ha csak másképpen nincsenek jelölve — valamint gyógyászatig elfogadható savaddíciós sóik előáDítására, azzal jeUemezve, hogy egy, kívánt esetben védett A reagenst - amely L-piroglutaminsav vagy egy olyan peptidfragmens, amely N-végcsoportként egy L-piroglutaminsav-csoportot, azaz (Pyr)Glu-csoportot vagy egy II általános képletű csoportot — ahol R 1—4 szénatomos alkoxi-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy aminocsoportot jelent - hordoz, és amely peptidfragmens ugyanakkor a fenti aminosav-szekvencia egy részével rendelkezik —, egy kívánt esetben védett B reagenssel - amely e%y olyan aminkomponens, amely megfelel az I általános képletű vegyület további részének — reagáltatunk, és amennyiben védett A és/vagy B reagensből indulunk ki, akkor a védőcsoportot vagy -csoportokat önmagában ismert módon lehasítjuk, iDetve, ha II általános képletű csoportot hordozó A reagenst használunk, akkor az utóbbi csoportot önmagában ismert módon L-piroglutaminsav-csoporttá alakítjuk, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatig elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. július 24.) 3. Eljárás az I általános képletű nonapeptidamidok — ahol R, jelentése Tyr, Trp vagy p-NH2 -Phe, R2 jelentése Tyr vagy Phe, R3 jelentése Leu, De vagy Nie, valamint R4 adott esetben hidroxücsoporttal helyettesített, 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, az aminosavak L-konfigurációjúak, ha csak másképpen nincsenek jelölve -, valamint gyógyászatig elfogadható savaddíciós sóik előáDítására, azzal jeUemezve, hogy egy, kívánt esetben védett A reagenst — amely L-piroglutaminsav vagy egy olyan peptidfragmens, amely N-végcsoportként egy L-piroglutaminsav-csoportot, azaz (Pyr)Glu-csoportot hordoz, és amely peptidfragmens ugyanakkor a fenti aminosav-szekvencia egy részével rendelkezik -egy, kívánt esetben védett B reagenssel - amely egy olyan aminkomponens, amely megfelel az I általános képletű vegyület további részének - reagáltatunk, és amennyiben védett A és/vagy B reagensből indulunk ki, akkor a védőcsoportot vagy -csoportokat önmagában ismert módon lehasítjuk, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatig elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy kiindulási vegyületekként olyan A és B reagenseket használunk, ahol R, jelentése Tyr vagy p-NH2-Phe, míg R2, R3, és R4 jelentése a 3. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. március 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy kiindulási vegyületekként olyan A és B reagenseket használunk, ahol R2 jelentése Tyr, míg Ri, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. júUus 23.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy kiindulási vegyületekként olyan A és B reagenseket használunk, ahol R3 jelentése Leu, míg Rj, R2 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. júüus 23.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy kiindulási vegyületekként olyan A és B reagenseket használunk, ahol R, jelentése His, R2 jelentése Tyr, R3 jelentése Leu és R4 jelentése etücsoport. (Elsőbbsége: 1973. július 24.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy kiindulási vegyületek-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
