173651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális új 7béta-amino-7alfa-metoxi-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
21 173651 22 kával acilezzük, majd a kapott, ugyancsak a (VI) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű 7/3- acilamino -7a-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékot — ahol R1 és R jelentése a fent megadott — adott esetben szervetlen vagy szerves bázissal reagáltatva sóvá alakítjuk, kívánt esetben az R-csoportról a védőcsoportot/védőcsoportokat eltávoltítjuk, végül a kapott és ugyancsak a (VI) általános képletű vegyületek körébe tartozó (I) általános képletű 7/3-acilamin o - 7 a -metoxi-cef-3-em-4-karvonsav-származ ékot — ahol R és R1 jelentése a fenti — adott esetben szervetlen vagy szerves bázissal reagál tatva sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Ar jelentése 1 általános képletű csömört, amely R2 és Rs helyén hidrogénatomot, R3 és R*helyén izopropilvagy tercier-butil-csoportot, Y* helyén pedig nátriumiont, litiumiont, tercier-butil-ammóniumiont, tercieroktil-ammóniumiont,diciklohexil-ammóniumiont,trietil-ammóniumiont vagy trimetilbenzil-ammóniumiont tartalmaz, n jelentése 1 és R1 jelentése az 1. igénypontban megaolott. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellmezve, hogy hidrazin-ve- 25 gyületként fenilecetsav-hidrazidot, fenilhidrazint, karboximetil-piridinium-klorid-hidrazidot vagy karboximetil-trimetil-ammónium-klorid -hidrazidot alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) 5 általános képletű karbonsav aktív származékaként annak savazidját, valamely savhalogenidjét, vegyes anhidridjét vagy reakcióképes észterét alkalmazzuk, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű karbonsav aktív származékaként savhalogenidjét alkalmazzuk, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű karbonsav aktív származékaként a savkloridját alkalmazzuk, ahol R jelentése az 1. igényponthan megadott 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést savmegkötőszer 20 jelenlétében végezzük. 8. A. 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely szervetlen vagy szerves bázist, célszerűen egy tercier amint alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként dietil-anilint alkalmazunk. 1 db rajz, 8 képlettel A kiadáiért felel: az OTH Kiadói Osztályának vezetője 790303, OTH, Budapest
